Farmaceutický trh je doplněn léky, které účinně snižují hladinu glukózy v krvi. Takové léky jsou obzvláště nezbytné pro pacienty s diabetes mellitus, ale mají mnoho vedlejších účinků, 1957 přidal do seznamu tři léky - fenformin, buformin, metformin. Z nich pouze poslední droga zakořenila a je aktivně využívána v klinické praxi. Metformin je předepisován diabetikům k léčbě syndromu polycystických vaječníků v kombinaci s dietou a fyzickou námahou - ke snížení tělesné hmotnosti.
Co je to metformin
Vedoucí pozice v léčbě diabetu typu 2 užívaly metformin. Patří k biguanidům. Jedná se o látky, které snižují hladinu glukózy v krvi. Účinnost tohoto nástroje je prokázána časem, praxí aplikace, o čemž svědčí hodnocení pacientů. Toto je jediný léčivý přípravek, který se používá k léčbě diabetu u dětí. Metformin má několik názvů, prodává se jako Glyukofazh, Siofor, Gliformin. Záleží na výrobci a složení farmaceutické agentury.
Složení a uvolňovací forma
Metformin je dostupný ve formě tablet. Jsou kulaté, bikonvexní, pokryté enterosolventním potahem bílé barvy. Balené léky v blistrech po 10 nebo 15 kusech. Balení obsahuje 30 tablet. Tabulka ukazuje složení jedné kapsle léku:
|
Účinná látka |
Koncentrace účinné látky |
Pomocné komponenty |
|
Metformin hydrochlorid (nebo dimethylbiguanid) |
500 mg |
Povidon K90 |
|
850 mg |
Krospovidon |
|
|
1000 mg |
Stearát hořečnatý |
|
|
Talek |
||
|
Kukuřičný (nebo bramborový) škrob |
Farmakodynamika a farmakokinetika
Metformin inhibuje syntézu ATP (adenosintrifosfát) v mitochondriích (specializované buněčné organely). Tento proces má přímý dopad na řadu biochemických reakcí spojených s metabolismem sacharidů. Jakmile je dimethylbiguanid v těle, způsobuje snížení koncentrace cukru v důsledku několika mechanismů:
- inhibuje glukoneogenezi (tvorbu glukózy z uhlovodíkových sloučenin) v játrech;
- zvyšuje citlivost tkání na inzulín;
- zlepšuje využití glukózy buňkami;
- zpomaluje vstřebávání glukózy v tenkém střevě.
Při působení léku po jídle nedochází k drastické změně hladiny glukózy. Drog:
- nezpůsobuje hypoglykémii (patologie spojená se snížením hladiny glukózy);
- žádný účinek na syntézu inzulínu;
- snižuje hladinu triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou v krevní plazmě;
- Má fibrinolytický (trombo-absorbující) účinek v důsledku potlačení inhibitoru tkáňového plasminogenového aktivátoru (proteinu, který podporuje syntézu fibrinolytického enzymu).
Absorpce léčiva probíhá z gastrointestinálního traktu. Standardní dávka léčiva má 50-60% biologickou dostupnost. Metformin nereaguje s krevními proteiny. Látka se hromadí ve slinných žlázách, svalových tkáních, ledvinách a játrech. Vylučuje se ledvinami beze změny. Monoterapie metforminem ve srovnání s jinými léky pro normalizaci hladiny cukru snižuje: \ t
- riziko infarktu myokardu;
- u pacientů s diabetem 2. typu.
Indikace pro použití
Tento lék je na seznamu základních léků schválených WHO (Světová zdravotnická organizace). Metformin je předepsán pro takové stavy, jako jsou:
- Diabetes mellitus 2. typu (závislost na inzulínu). Statistiky o užívání léků stanoví snížení úmrtnosti pacientů o 30% ve srovnání s jinými léky předepsanými pro diabetes. Pozitivní dynamika je pozorována u všech pacientů, zejména u pacientů s nadváhou.
- Předdiabetes (zvýšené riziko diabetu).
- Syndrom polycystických vaječníků. Lék se začal používat na léčbu PCOS na přelomu 80. a 90. let dvacátého století. Tato patologie byla spojena s inzulínovou hypersekrecí, zhoršenou metabolickou reakcí tkání na inzulín během normální reakce na tento vaječníkový hormon. Pokud je do komplexu léčiv zařazen dimethylbiguanid, 80% žen s diagnózou polycystických onemocnění má pozitivní dynamiku.
- Léčba obezity.
- Metabolický syndrom.
Jak si vzít
Tablety se polykají celé, zapíjejí se velkým množstvím vody. Počáteční minimální dávka je 500 mg 1krát denně, maximum - 2, 5-3 g. Tablety Metforminu se doporučuje užívat po večeři nebo těsně před spaním. Dávkování léku se nejlépe zvyšuje postupně. Velká počáteční dávka dimethylbiguanidu způsobuje dysfunkci žaludku a narušuje trávení. Kovová chuť, nevolnost - příznaky předávkování v počátečních fázích užívání léčiva.
Pokud je monoterapie lépe dodržovat osvědčený režim:
- V prvním týdnu se užívá 500 mg přípravku jednou.
- Dále zvyšte denní dávku na 850-1000 mg a rozdělte ji na 2 dávky.
- Pokud nejsou metabolické procesy uspokojivé s maximální dávkou 2000 mg, musí být k metforminu nebo inzulínu přidány sulfonylmočoviny.
- Zvýšení dávky závisí na hodnotách glukózy. Režim je zvolen lékařem individuálně.
- U starších pacientů je maximální denní dávka 1000 mg.
Metformin Richter
Léčivo ze skupiny hypoglykemických léků se používá k léčbě diabetiků závislých na inzulínu, pokud selhala dieta s nízkým obsahem sacharidů a fyzická námaha. Výrobce je tuzemská firma Gedeon Richter-Rus CJSC. Léčivou látkou je hydrochlorid metforminu, jeho koncentrace je 850 nebo 500 mg. Předpis. Nezávislé užívání léčiv je nepřijatelné. Lék je kontraindikován u dětí do 18 let.
Metformin Canon
Droga je domácí, výrobce - CJSC "CanonPharma Production". Aktivní složkou je dimethylbiguanid s koncentrací 1000, 850, 500 mg. Předepisuje se pacientům s diabetem 2. typu s obezitou v monoterapii, s komplexní léčbou jinými hypoglykemickými léky nebo inzulínem. Pro děti je lék doporučován od 10 let. K nápravě léčby je nutné monitorování glukózy. Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Zvláštní pokyny
Vzhledem k tomu, že se lék užívá, je nutné kontrolovat funkčnost ledvin. 2krát ročně je důležité stanovit hladinu laktátu (kyseliny mléčné) v plazmě. To je nutné, pokud dojde k bolesti svalů. Důležitým ukazatelem je hladina kreatininu (metabolit v metabolismu proteinů). Charakterizuje stav svalového systému a ledvin. Analýza pro stanovení koncentrace této látky by měla být provedena jednou za půl roku.
Lék by měl být vysazen 2 dny před a 2 dny po radiografické studii. Pokud máte bronchopulmonální infekci, infekční onemocnění urogenitálního systému, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře. Lék ovlivňuje schopnost řídit stroje a vozidla.
Během těhotenství
Na pozadí hormonální nerovnováhy se u těhotných žen může vyvinout gestační diabetes. Dlouhodobé klinické zkušenosti s užíváním metforminu během těhotenství dokazují jeho účinnost a bezpečnost při léčbě diabetu. Léčivá látka prochází placentou, ale nezpůsobuje patologie vývoje plodu. Lékaři v některých případech považují tento lék za alternativu k inzulínu při léčbě diabetu 2. typu u těhotných žen.
Pro děti
Lék je předepisován dětem od 10 let s diagnózou diabetu závislého na inzulínu, který je doprovázen obezitou, v ostatních případech podle pokynů je kontraindikován do 18 let. Léčba cukrovky Metformin je předepisován jako mototerapie, v kombinaci s dalšími hypoglykemickými léky nebo inzulínem. Lék je určen pro děti v nepřítomnosti terapeutického účinku hypoglykemické stravy.
Dávku a dobu trvání léčby stanoví ošetřující lékař. Standardní léčebný režim zahrnuje použití 500-850 mg léku 1 krát. Pokud je to nutné do dvou týdnů, dávka se postupně zvyšuje. Maximální přípustné množství účinné látky je 2000 mg. Při komplexní léčbě je množství inzulínu upraveno podle hladiny glukózy.
Metformin pro hubnutí
Jedním z názvů léků na farmaceutickém trhu je Glucophage, neboli „glukózový jedlík“. Tohoto efektu je dosaženo současným spuštěním několika biochemických mechanismů, které přispívají k hubnutí:
- urychlená oxidace mastných kyselin;
- trávení cukru, který se dostává z gastrointestinálního traktu (GIT), klesá;
- potlačení syntézy glukózy v játrech;
- zvyšuje citlivost inzulinových receptorů;
- svalová tkáň spotřebovává glukózu aktivněji;
- snížením hladiny inzulínu nejsou živiny přeměněny na tuk a nejsou skladovány v zásobě;
- absorpce tuku v gastrointestinálním traktu a snížení krevní plazmy, klesá tvorba a ukládání tukové tkáně v játrech.
Interakce s léky
Aby se zabránilo výskytu hyperglykémie, lék není současně s danazolem předepisován. Opatrnost vyžaduje kombinaci s chlorpromazinem a antipsychotiky. V těchto případech závisí dávkování dimethylbiguanidu na obsahu cukru. Posilování hypoglykemického účinku léčiva je pozorováno, když se používá současně s:
- sulfonylmočovina;
- inzulín;
- akarbóza;
- inhibitory monoaminooxidázy (MAO) (enzym, který je obsažen v nervových zakončeních a přispívá ke zvýšení koncentrace serotoninu, dopaminu, norepinefrinu a dalších monoaminů v synapse v důsledku jejich destrukce)
- oxytetracyklin;
- ACE inhibitory (angiotensin-konvertující enzym) (léky, které pomáhají s hypertenzí);
- beta blokátory;
- klofibrátové deriváty;
- cyklofosfamid.
Zvyšuje riziko laktátové acidózy u pacientů užívajících cimetidin. Metformin snižuje účinky antikoagulancií. Snížení hypoglykemického účinku léčiva je pozorováno v kombinaci s:
- glukokortikosteroidy;
- perorální antikoncepce;
- glukagonu;
- epinefrinu;
- diuretika;
- hormony štítné žlázy;
- deriváty kyseliny nikotinové.
Interakce s alkoholem
Použití metforminu se na pozadí alkoholu nedoporučuje. Velké riziko laktátové acidózy - prudký nárůst koncentrace kyseliny mléčné. Tento stav je velmi nebezpečný. Podle statistik je úmrtnost na laktátovou acidózu od 50 do 90%. Riziková skupina zahrnuje diabetiky starší 50 let, u kterých je stav zhoršován chronickými onemocněními ledvin, jater, srdce a cév. Příznaky laktátové acidózy se v tomto případě objevují současně s diabetickou kómou.
Vedlejší účinky
Nejnebezpečnějším stavem, který se může objevit při léčbě metforminem, je laktátová acidóza. Při správném ošetření je riziko jeho výskytu zanedbatelné. Vedlejší účinky na užívání léku jsou pozorovány na části trávicího systému:
- porucha střev;
- nevolnost, zvracení;
- bolest břicha;
- snížená chuť k jídlu;
- kovová chuť.
Všechny symptomy se objevují v počátečních fázích terapie a samy zmizí, jakmile je léčivo spotřebováno. V případě přecitlivělosti na léčivou látku se mohou objevit alergické reakce. Jedná se o kožní vyrážky a zarudnutí. Při dlouhodobé léčbě je absorpce vitaminu B12 narušena, zvyšuje se riziko hypoglykémie. Anorexie a anémie jsou popsány jako vedlejší účinky.
Předávkování
Při nedodržení léčebného režimu vyvine nesprávné dávkování léku laktátovou acidózu. Akumulace léčiva přispívá k dysfunkci ledvin. Příznaky předávkování:
- průjem;
- zvracení;
- nevolnost;
- bolesti břicha a svalů;
- snížení tělesné teploty;
- závratě;
- rychlé dýchání;
- křeče;
- narušení vědomí;
- rozvoj kómy.
Při projevu popsaných symptomů by měl být lék okamžitě zastaven, pacient by měl být hospitalizován, měla by být stanovena koncentrace laktátu, měla by být objasněna diagnóza. Hemodialýza je nejúčinnějším měřítkem laktátové acidózy. Symptomatická léčba k obnovení životně důležitých funkcí se provádí po vysazení léku z těla.
Kontraindikace
Lék metformin má mnoho kontraindikací. Jsou spojeny s akutními, chronickými onemocněními pacienta, jeho životním stylem a zvláštními podmínkami. To je:
- dysfunkce ledvin;
- diabetická ketoacidóza (stav spojený s dehydratací v důsledku nedostatku inzulínu);
- diabetická kóma nebo stav před ní;
- renální infekce;
- dehydratace s průjmem, zvracení;
- horečka;
- bronchopulmonální onemocnění;
- akutní infarkt myokardu;
- selhání srdce a dýchání;
- inzulínová terapie pro komplexní chirurgické operace a poranění;
- abnormální jaterní funkce;
- dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kcal);
- těhotenství a kojení;
- přecitlivělost na léčivo.
Podmínky prodeje a skladování
Tablety s cukrem Metformin je skladován na suchém místě nepřístupném pro děti při teplotě do + 25 ° C. Neužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti. Lék lze zakoupit v lékárnách na předpis.
Analogy
Dimethylbiguanid je účinnou látkou řady analogů metforminu. Jejich volba je nutně koordinována s ošetřujícím lékařem. Přiřadit:
- Bagomet;
- Glukofág;
- Diaformin AD;
- Gliformin;
- Langerine;
- Metospanin;
- Methogamma;
- Metformin Teva;
- Siofor;
- Sofamet;
- Frmetin a další.
Cena
Cena léku závisí na výrobci, koncentraci účinné látky, počtu tablet v balení. Průměrná cena lékáren v Moskvě je uvedena v tabulce:
|
Jméno |
Koncentrace, mg |
Počet tablet, kusů |
Náklady, rublů |
|
Metformin |
1000 |
60 |
od 221 |
|
Meformin: |
|||
|
Teva |
850 |
60 |
od roku 196 |
|
Canon |
1000 |
60 |
od 235 |
|
Richter |
850 |
60 |
od 204 |
|
Analogy: |
|||
|
Glukofág |
1000 |
60 |
od 274 |
|
Siofor |
1000 |
60 |
od 385 |
Video
Recenze
Inna, 42 let
Zpětná vazba na užívání této drogy je v rozporu. Mám diabetes typu 2. Vedu zdravý životní styl, nepijte alkohol. Během 3 měsíců léčby se stav jater zhoršil, ale hladina cukru byla normalizována. Po stažení léčiva zůstávají hladiny glukózy normální. Lék je účinný, ale existuje mnoho vedlejších účinků.
Olga, 48 let
Bylo mi doporučeno vzít lék na hubnutí s koncentrací glukózy 5, 5. Nevěřila jsem jen na účinek léku. Bylo možné snížit hmotnost pouze v komplexu s dietní stravou a mírnými fyzickými aktivitami. Před zahájením recepce jsem pečlivě studoval informace o mechanismu působení farmaceutického prostředku, požádal o zpětnou vazbu.
Pavel, 53 let
Podle dlouholetých zkušeností s diabetem závislým na inzulínu vím, že předepisování tohoto léku lékařem je extrémním měřítkem. S inzulínem jsem již vyvinula režim současně. Nedoporučuji samoléčbu. Pečlivé dávkování s ohledem na kontraindikace pomáhá stabilizovat hladinu cukru.