Cévní onemocnění spojená s usazeninami mastných plaků, dnes patří mezi tři nejběžnější na světě. Můžete se s nimi vyrovnat užíváním léků snižujících hladinu lipidů. Jedním ze známých léků v této skupině je Rosuvastatin. Seznámit se s metodou aplikace, se znaky příjmu, analogy, cenou.
Návod k použití Rosuvastatinu
Léčivo Rosuvastatin (Rosuvastatin) má účinek snižující lipidy, obsahuje stejnou účinnou látku. Lék vyrábí mnoho společností - ruský Canon a severní hvězda, izraelská Teva. Použití léku je odůvodněno zvýšenými hladinami lipidů a cholesterolu v krvi. Nástroj normalizuje koncentraci těchto látek a obnovuje lidské zdraví.
Složení a uvolňovací forma
Rosuvastatin je dostupný pouze ve formě pilulek, jiné formy uvolňování neexistují. Vlastnosti kompozice:
|
Popis |
Kulaté světle růžové tablety, bílé uvnitř |
|
Koncentrace rosuvastatinu ve formě vápenaté soli, mg / ks. |
5, 10 nebo 20 |
|
Pomocné složení |
Barvivo karmínově červené barvy, mikrokrystalická celulóza, triacetin, předželatinovaný škrob, stearát hořečnatý, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, hypromelóza, monohydrát laktosy |
|
Balení |
Obaly na 10 kusech, na 3 nebo 6 v balení |
Farmakodynamika a farmakokinetika
Léčivo snižující lipidy Rosuvastatin je selektivní inhibitor enzymu gama-glutamyl transpeptidázy, který podporuje výskyt mevalonátu, předchůdce cholesterolu. Účinná látka léčiva působí v játrech, dochází k syntéze cholesterolu a katabolismu lipoproteinů o hustotě nike. Lék zvyšuje počet receptorů na receptory na povrchu jaterních buněk, zvyšuje jejich příjem a katabolismus, což inhibuje syntézu lipoproteinů s velmi nízkou hustotou.
Když Rosuvastatin, inhibitor a efluxní transportér, vstoupí do krve, dosáhne maximální koncentrace po pěti hodinách, metabolismus zahrnující izoenzymy cytochromu se vyskytuje v játrech, je vázán na albumin o 90%. Po eliminaci v játrech se tvoří metabolity, které jsou minimálně aktivní, neovlivňují transport organických aniontů a polypeptidů, clearance kreatininu a kreatin fosfokinázy, biosyntézu cholesterolu.
Téměř celá dávka léku vychází s pomocí střeva nezměněného, zbytek - ledvinami v moči. Poločas je 19 hodin. Farmakokinetika účinné látky v přípravku neovlivňuje pohlaví, věk, ale existují rozdíly v dosažení maximální koncentrace u zástupců jiných ras (dvakrát více u Mongoloidů a Indů než u Evropanů a Negroidů).
Léčivá látka Rosuvastatinu
Aktivní složka inhibitorního prostředku snižuje zvýšené hladiny cholesterolu, triglyceridů, lipoproteinů o nízké hustotě, apolipoproteinu a zvyšuje sníženou koncentraci lipoproteinů s vysokou hustotou. Výsledkem je, že u pacientů s hypercholesterolemií se zlepšuje profil lipidů a snižuje se aterogenní index. Terapeutický účinek léku se vyvíjí do týdne, dosahuje maxima v měsíci léčby. Léčivo je indikováno pro dospělé s hypercholesterolemií s triglyceridemií nebo bez ní, s tendencí k mrtvici nebo infarktu.
Indikace pro použití
Hlavními faktory pro použití léčiva Rosuvastatin jsou choroby spojené se zvýšenými hladinami lipidů. Indikace:
- primární hypercholesterolémie, včetně familiárního heterozygotního typu, nebo smíšené hypercholesterolemie v kombinaci s dietou, cvičení;
- familiární homozygotní hypercholesterolemie v kombinaci s dietou a terapií snižující lipidy;
- hypertriglyceridemia;
- zpomalení progrese aterosklerózy;
- primární prevence mrtvice, srdečního infarktu, arteriální revaskularizace bez známek ischemické choroby srdeční, ale s rizikem jejího vývoje (pokročilý věk, arteriální hypertenze, kouření, rodinná anamnéza).
Jak užívat rosuvastatin
Tablety se vezmou dovnitř, promyjí vodou. Nelze je žvýkat ani sekat. Lék se užívá kdykoliv během dne, není vázán na jídlo. Před zahájením léčby musí pacient dodržovat dietu s omezením produktů obsahujících škodlivé tuky. Počáteční dávka pro pacienty je 5 nebo 10 mg rosuvastatinu / den. Po 4 týdnech se může dávka zvýšit.
Rosuvastatin v dávce 40 mg je předepisován s opatrností, pro takové pacienty vyžadují zvláštní monitorování. Každé 2 až 4 týdny terapie darují pacienti krev pro stanovení lipidových parametrů. U starších pacientů není dávka upravena, v případě těžké renální insuficience je užívání tablet kontraindikováno. Při mírné abnormální funkci jater nesmí dávka překročit 5 mg.
Zvláštní pokyny
Rosuvastatin aktivně ovlivňuje činnost jater a ledvin a dalších systémů těla, proto je jeho léčba doprovázena speciálními pokyny. Pravidla pro užívání tablet:
- Vysoké dávky léčiva mohou způsobit přechodnou tubulární proteinurii. Během léčby by měl být sledován výkon ledvin.
- Dávky nad 20 mg / den mohou způsobit myalgii, myopatii, rhabdomyolýzu a další abnormality v práci pohybového aparátu. Pokud mají pacienti rizikové faktory pro rozvoj těchto patologií, léčivo se podává s opatrností.
- Pokud má pacient během léčby ostře vyvinutou bolest svalů, slabost nebo křeče způsobené indispozicí nebo horečkou, je naléhavě nutné navštívit lékaře. Případy imunitně zprostředkované myopatie (svalová slabost, zvýšená enzymová aktivita) jsou zřídka pozorovány. Imunosupresivní terapie se provádí za účelem odstranění negativních příznaků po sérologické analýze.
- Užívání tablet Rosuvastatinu neovlivňuje zvýšený účinek na kosterní sval.
- Pokud je hypercholesterolemie způsobena hypotyreózou nebo nefrotickým syndromem, musíte nejprve odstranit základní onemocnění a poté užívat Rosuvastatin.
- Léčba se zruší se zvýšením aktivity jaterních transamináz ztrojnásobených.
- Léčivo obsahuje laktózu, proto je jeho použití kontraindikováno u intolerance laktózy, deficitu laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy.
- Dlouhodobá léčba statiny může způsobit intersticiální plicní onemocnění, které se projevuje jako dušnost, kašel, slabost, ztráta hmotnosti a horečka. Pokud jsou tyto příznaky detekovány, terapie se zruší.
- Během léčby se mohou objevit závratě a slabost, proto se doporučuje zdržet se řízení strojů a vozidel.
- Při předepisování léku je třeba vzít v úvahu genetický polymorfismus.
Během těhotenství
Užívání rosuvastatinu je kontraindikováno v těhotenství. Pokud žena v plodném věku užívá tablety, měla by používat spolehlivé metody antikoncepce. Při diagnostice těhotenství by měl být lék okamžitě zrušen. Není známo, zda se léčivá látka vylučuje do mateřského mléka, ale po dobu kojení (laktace) se užívání tablet zruší.
V dětství
Použití tablet Rosuvastatin dětem a mladistvým do 18 let je kontraindikováno. Takový zákaz je spojen s aktivním působením léku na játra, což může způsobit nevratné nebo závažné narušení práce tohoto orgánu nebo celého organismu. Lékům na předpis po 18 letech by měla předcházet konzultace s lékařem a úplné vyšetření.
Při porušení ledvin a jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je užívání přípravku v jakékoliv dávce kontraindikováno. Denní dávka Rosuvastatinu 40 mg je zakázána pro pacienty se středně těžkou renální insuficiencí, dávky 5, 10 a 20 mg se používají s opatrností. V případě slabého selhání ledvin by mělo být užíváno 40 mg s opatrností.
Interakce s léky
Rosuvastatin má aktivní vliv na práci jiných léčiv. Možná kombinace a interakce:
- Kombinace léčiva s cyklosporinem, proteázovými inhibitory viru lidské imunodeficience (HIV), fibráty v dávce 40 mg a induktory cytochromového substrátu je zakázána.
- Jsou povoleny kombinace léčiva v dávce 5 mg s Gemfibrozilem, léky snižujícími lipidy, fenofibrátem, kyselinou nikotinovou, flukonazolem, digoxinem, antibiotiky.
- Rosuvastatin a Ezetimib by měly být pečlivě kombinovány.
- Mezi užíváním tablet a suspenzí antacid na bázi hydroxidu hlinitého nebo hydroxidu hořečnatého by mělo trvat dvě hodiny, jinak se účinnost první poloviny sníží.
- Kombinace prostředků s erythromycinem zvyšuje koncentraci rosuvastatinu v séru o jednu třetinu.
- Kombinace léčiva s kyselinou fusidovou může vést k rozvoji rabdomyolýzy.
- Dávka Rosuvastatinu se upravuje v kombinaci s Ritonavirem, Atazanavirem, Simeprevirem, Lopinavirem, Clopidogrelem, Eltrombopagomem, Darunavirem, ketokonazolem. Kombinace s Tipranavirem, Dronedaronem, Itrakonazolem, Fosamprenavirem, Aleglitazarem, Silymarinem, Rifampicinem, Baikalinem vyžadují podobný účinek.
- Lék zvyšuje vylučování perorálních kontraceptiv na základě hormonů ethinylestradiol a norgestrel.
Vedlejší účinky
Během léčby pilulky jsou vedlejší účinky mírné, často samy vymizí. Společné negativní účinky na straně Rosuvastatinu jsou:
- diabetes mellitus;
- bolest hlavy, závratě, ztráta paměti, periferní neuropatie;
- zácpa, pankreatitida, nevolnost, bolest břicha, hepatitida, průjem;
- svědění, kopřivka, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom;
- myalgii, rabdomyolýzu, myopatii, myositidu, artralgii;
- astenický syndrom;
- oteklé lymfatické uzliny;
- imunitní poruchy;
- proteinurie, hematurie;
- zvýšené jaterní transaminázy, glukóza, koncentrace bilirubinu (žloutenka);
- trombocytopenie;
- kašel, dušnost;
- gynekomastie;
- periferní edém;
- deprese, nespavost, noční můry;
- narušení štítné žlázy, sexuální funkce, práce kardiovaskulárního systému;
- zvýšení koncentrace hemoglobinu.
Předávkování
Jestliže užíváte současně několik denních dávek rozuvastatinu, farmakokinetika se nezmění. Příznaky možného předávkování jsou zvýšené vedlejší účinky. Pro intoxikaci neexistuje antidotum. Doporučuje se umýt žaludek, předepsat symptomatickou léčbu s podporou jater a dalších životně důležitých orgánů. Hemodilýza nevykazuje účinnost.
Kontraindikace
Pro různé dávky léku má své vlastní kontraindikace a případy, ve kterých musí být užívány s opatrností. Rozdíly:
|
Kontraindikace |
Případy vyžadující opatrnost |
|
|
Dávka 5, 10 nebo 20 mg |
|
|
|
40 mg |
Výše uvedené, plus:
|
|
Podmínky prodeje a skladování
Rosuvastatin předpis, uloženy na tmavém místě nepřístupné pro děti po dobu dvou let při teplotě ne vyšší než 25 stupňů.
Analogy Rosuvastatinu
Tablety rosuvastatinu mohou být nahrazeny přípravky obsahujícími stejnou nebo podobnou účinnou látku. Analógy léčiva zahrnují:
- Crestor - pilulky snižující lipidy se stejnou účinnou látkou;
- Rosart - tablety se stejným složením pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění;
- Roxera - tablety ze skupiny statinů;
- Tevastor - tablety na bázi stejné účinné látky snižují hladinu cholesterolu v krvi.
Rosuvastatin a Atorvastatin - jaký je rozdíl
Analog rosuvastatinu - Atorvastatin je zařazen do stejné skupiny léčiv statinů a je dostupný v tabletách s vlastnostmi snižujícími lipidy. Na rozdíl od zkoumané látky je atorvastatin rozpustnější v tucích a nikoliv v krevní plazmě nebo jiných tekutinách, proto ovlivňuje mozkové struktury, nikoli jaterní buňky (hepatocyty).
Rosuvastatin je o 10% účinnější ve srovnání s atorvastatinem, což umožňuje jeho použití při léčbě pacientů se zvýšenými hladinami cholesterolu. Také považován za nástroj účinnější z hlediska blokování reduktázy v jaterních buňkách a má výrazný terapeutický účinek. Vedlejší účinky léků jsou stejné, takže volba medicíny je zcela na lékaři.
Cena Rosuvastatin
V lékárnách v Rusku najdete drogy vyráběné různými společnostmi. Cena léků na něm závisí, je navíc ovlivněna koncentrací účinné látky a počtem tablet v balení. Orientační ceny v Moskvě:
|
Výrobce |
Dávkování, mg / ks. |
Počet tablet v balení, ks. |
Internet cenovka, rublů |
Lékárna náklady, rublů |
|
Severní hvězda |
5 |
30 |
234 |
250 |
|
10 |
30 |
324 |
350 |
|
|
20 |
30 |
378 |
399 |
|
|
10 |
60 |
571 |
589 |
|
|
Vertex |
10 |
30 |
349 |
378 |
|
20 |
30 |
482 |
505 |
|
|
Canon |
10 |
28 |
382 |
401 |
|
20 |
28 |
429 |
450 |
Video
Recenze
Marina, 45 let
Užívám tablety Rosuvastatinu ke snížení cholesterolu, který jsem před pár lety zvýšil. Lékaři říkali, že bez medicíny nemohou dělat, protože jinak se zvyšuje riziko aterosklerózy. Mám rád tablety, nezpůsobují vedlejší účinky, snadno se přenášejí a podle analýz se s prací vyrovnávají.
Fedor, 59 let
Rosuvastatin-Teva byl předepsán lékařem, protože mám predispozici k ischemické chorobě srdeční. Užívám pilulky, chráním tělo a snižuji riziko mrtvice a infarktu myokardu. S tímto efektem jsem spokojen, lék navíc snižuje tlak a zlepšuje můj blahobyt. A cena je příjemně potěšena.
Andrey, 37 let
Otec má dědičnou hypercholesterolemii, proto mu byly předepsány tablety obsahující rosuvastatin vápenatý. Přijímá je s neochotou, říká, že nechce být léčen, ale já ho přesvědčím jinak. Lékař, pozorující otce, říká, že testy jsou normální, takže se nemusíte starat o jeho zdraví - vše je pod kontrolou.