Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

Jeden z Nobelových cen 1988 patří D. Bleck, vědec, který vyvinul a provedl klinické studie prvního beta-blokátoru, propranololu. Tato látka byla používána v lékařské praxi v 60. letech 20. století. Moderní kardiologická praxe je nemožná bez použití beta-blokátorů pro hypertenzi a srdeční choroby, tachykardii a mrtvici, nemoci tepen a další nebezpečné patologie oběhového systému. Ze 100 vyvinutých stimulantů se 30 používá pro léčebné účely.

Co jsou beta blokátory?

Velká skupina léčiv, která chrání beta-receptory před účinky adrenalinu, nazývaného beta-blokátory (BB). Názvy léčivých přípravků, které obsahují tyto účinné látky, končí „lol“. Mohou být snadno vybrány mezi léky pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění. Léčivou látkou je atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol a další.

"Když jsem našel způsob, jak vyčistit nádoby s pomocí rostlin, vypadal jsem mladší - mozek začal pracovat, jako v 35, a tlak se rychle vrátil do normálu"

Čtěte více …

Mechanismus působení

V lidském těle existuje velká skupina katecholaminů - biologicky aktivních látek, které mají stimulační účinek na vnitřní orgány a systémy a spouštějí adaptivní mechanismy. Činnost jednoho ze zástupců této skupiny - adrenalinu je dobře známa, nazývá se také stresovou látkou, hormonem strachu. Účinek účinné látky se provádí pomocí speciálních struktur - adrenoreceptorů β-1, β-2.

Mechanismus účinku beta-blokátorů je založen na inhibici aktivity β-1-adrenergních receptorů v srdečním svalu. Orgány oběhového systému na tento efekt reagují následovně:

  • změny srdeční frekvence ve směru snížení frekvence kontrakcí;
  • snížená tepová frekvence;
  • snížený vaskulární tón.

Současně beta-blokátory inhibují činnost nervového systému. Je tedy možné obnovit normální fungování srdce, cév, což snižuje frekvenci mrtvice, hypertenze, aterosklerózu, koronární srdeční onemocnění. Snížené riziko náhlé smrti v důsledku infarktu myokardu, srdečního selhání. Výsledky léčby hypertenze a stavů spojených s vysokým krevním tlakem.

Indikace pro použití

Beta-blokátory pro hypertenzi a srdeční onemocnění jsou předepsány. Toto je obecná charakteristika jejich terapeutického působení. Nejběžnějšími chorobami, pro které se používají, jsou:

  • Hypertenze. Beta-blokátory u hypertenze snižují zátěž na srdce, snižuje se spotřeba kyslíku a krevní tlak se vrátí do normálu.
  • Tachykardie. S pulsem 90 úderů za minutu nebo více jsou beta-blokátory nejúčinnější.
  • Infarkt myokardu. Účinek látek je zaměřen na redukci postižené oblasti srdce, prevenci opakování, ochranu svalové tkáně. Navíc léky snižují riziko náhlé smrti, zvyšují fyzickou odolnost, snižují rozvoj arytmie, přispívají k nasycení myokardu kyslíkem.
  • Diabetes mellitus s patologií srdce. Vysoce selektivní beta-blokátory zlepšují metabolické procesy, zvyšují citlivost tkání na inzulín.
  • Srdeční selhání. Léky jsou předepisovány podle schématu, což naznačuje postupné zvyšování dávky.

Seznam chorob, pro které jsou beta-blokátory předepisovány, zahrnuje glaukom, různé typy arytmií, prolaps mitrální chlopně, třes, kardiomyopatii, akutní aortální disekci, hyperhidrózu, komplikace hypertenze. Přípravky jsou předepsány k prevenci migrény, křečového krvácení, k léčbě arteriálních patologií, depresí. Terapie těchto onemocnění zahrnuje použití pouze některých BB, takže jejich farmakologické vlastnosti jsou odlišné.

Klasifikace léčiv

Klasifikace beta-blokátorů je založena na specifických vlastnostech těchto účinných látek:

  1. Blokátory receptorů adrenalinu jsou schopny působit současně na struktury β-1 a β-2, což způsobuje vedlejší účinky. Na základě tohoto znaku se rozlišují dvě skupiny léčiv: selektivní (působící pouze na struktury β-1) a neselektivní (působící na receptory β-1 a β-2). Selektivní BB má zvláštnost: se zvyšujícím se dávkováním se postupně ztrácí specifičnost jejich účinku a začnou blokovat receptory p-2.
  2. Rozpustnost v některých látkách rozlišuje skupinu: lipofilní (rozpustná v tucích) a hydrofilní (rozpustná ve vodě).
  3. BB, která je schopna částečně stimulovat adrenoreceptory, se kombinuje do skupiny léčiv s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.
  4. Blokátory receptorů adrenalinu jsou rozděleny na krátkodobé a dlouhodobě působící léky.
  5. Farmakologové vyvinuli tři generace beta blokátorů. Všechny jsou stále využívány v lékařské praxi. Přípravky poslední (třetí) generace mají nejméně kontraindikací a vedlejších účinků.

Kardioselektivní beta-blokátory

Čím vyšší je selektivita léčiva, tím silnější je terapeutický účinek. Selektivní beta-blokátory první generace se nazývají non-cardio selektivní, jsou nejčasnějšími zástupci této skupiny léků. Kromě terapeutických účinků mají silné vedlejší účinky (například bronchospasmus). Druhou generací BB jsou kardio selektivní léčiva, která mají řízený účinek pouze na receptory srdce 1. typu a nemají žádné kontraindikace pro osoby s onemocněním dýchacího ústrojí.

Talynolol, Atsebutanol, Celiprolol mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu, Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol tuto vlastnost nemají. Tyto léky se osvědčily při léčbě fibrilace síní, sinusové tachykardie. Talinolol je účinný při hypertenzní krizi, záchvatech anginy pectoris, infarktu, ve vysokých koncentracích blokuje receptory typu 2. Bisoprolol může být užíván kontinuálně pro hypertenzi, ischemii, srdeční selhání a je dobře snášen. Má výrazný abstinenční syndrom.

Vnitřní sympatomimetická aktivita

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - І generace beta-blokátorů s vnitřní sympatomimetickou aktivitou, Epanolol, Atsebutanol, Tseliprolol - ІІ generace léčiv s takovým účinkem. Alprenolol se používá v kardiologii k léčbě koronárních srdečních onemocnění, hypertenze, neselektivního betablokátoru s mnoha vedlejšími účinky a kontraindikacemi. Celiprolol se osvědčil při léčbě hypertenze, je prevencí záchvatů anginy pectoris, ale odhalil interakci léku s mnoha léky.

Lipofilní léčiva

Lipofilní blokátory receptorů epinefrinu zahrnují Propranolol, Metoprolol, Retard. Tyto léky aktivně zpracovávají játra. U jaterních abnormalit nebo u starších pacientů může být pozorováno předávkování. Lipofilnost určuje vedlejší účinky, které se vyskytují prostřednictvím nervového systému, jako je deprese. Propranolol je účinný při thyrotoxikóze, kardiomyalgii, myokardiální dystrofii. Metoprolol inhibuje působení katecholaminů v srdci během fyzického a emocionálního stresu, je indikován pro použití při srdečních patologiích.

Hydrofilní léčiva

Beta-blokátory pro hypertenzi a srdeční onemocnění, které jsou hydrofilními léky, nejsou zpracovány játry, jsou eliminovány ledvinami. U pacientů s renální insuficiencí se hromadí v těle. Mít dlouhodobou akci. Je lepší užívat lék před jídlem a pít hodně vody. Tato skupina zahrnuje Atenolol. Účinný při léčbě hypertenze trvá hypotenzní účinek přibližně jeden den, zatímco periferní cévy zůstávají v dobrém stavu.

Beta blokátory nejnovější generace

Nejnovější generace beta-blokátorů zahrnuje Carvedilol, Celiprolol. Mají minimální vedlejší účinky a měly by být konzumovány jednou denně. Karvedilol je předepisován v komplexní léčbě chronického srdečního selhání, jako profylaktický prostředek pro mrtvice, pro hypertenzi. Tseliprolol má podobný účel, tuto drogu postupně, nejméně do 2 týdnů, zruší.

Kontraindikace pro jmenování

Použití betablokátorů je nebezpečné za následujících podmínek a patologií:

  • diabetes mellitus;
  • deprese;
  • plicní onemocnění;
  • zvýšené hladiny krevních lipidů;
  • porušení periferního oběhu;
  • asymptomatická sinusová dysfunkce.

Vedlejší účinky

Neexistují vždy četné vedlejší účinky beta blokátorů, mezi nimi:

  • chronická únava;
  • snížení srdeční frekvence;
  • exacerbace astmatu průdušek;
  • srdeční blok;
  • snížení koncentrace "dobrého" cholesterolu a cukru;
  • po zrušení drog hrozí zvýšený tlak;
  • infarkty;
  • zvýšená únava během cvičení;
  • účinek na účinnost u pacientů s vaskulárními patologiemi;
  • toxický účinek.

Video

Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

Kategorie:

Zdraví