Při léčbě závažných onemocnění dýchacího ústrojí - jako je bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní choroba - je důležitá role léků, které pomáhají rychle zmírnit zánět a snížit závažnost symptomů. Skupina glukokortikoidů nebo glukokortikosteroidů v takové situaci je přiřazována obzvláště často a jedním z jejích zástupců, který je prokázán u astmatu a CHOPN, je přípravek Budesonide Easyhaler.

Co je budesonid

Tento lék z kategorie glukokortikoidů a bronchodilatátorů má protizánětlivé a antialergické vlastnosti. Pomáhá eliminovat potíže s dýcháním a dušností, zmírnit stav osob s astmatem. Někteří lékaři doporučili budesonid pacientům, kteří podstoupili polypektomii. Klinický efekt se vyvíjí týden po zahájení lokálního podání.

Složení a uvolňovací forma

Budesonid v lékárnách je prezentován ve 2 hlavních odrůdách: prášek a hotový roztok s různými dávkami účinné látky. Všechny lékové formy jsou zaměřeny na lokální použití. Pokud se uvažuje o prášku, je předložen krystalové granule bílé barvy, v balení po 200 dávkách. Inhalátor je opatřen etiketou Easyhaler a protilehlým zbývajícím dávkám na straně. Složení obrázku je následující:

Prášek Easyhaler

Nativní roztok budesonidu

Suspenze budesonidu-Intel

budesonid200 mcg

budesonid 50 nebo 250 mcg

budesonid 50 nebo 200 mcg

laktóza

methylparahydroxybenzoát

kyselina olejová

kyselina jantarová

bezvodý ethanol

disodium edetat

1, 1, 1, 2-tetrafluorourean

makrogol

propylenglykolu

Farmakodynamika a farmakokinetika

Budesonid je glukokortikosteroid, který je určen pro lokální použití. Působí tak, že zvyšuje produkci lipokortinu: proteinu, který působí jako inhibitor fosfolipázy A2 a inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklických endo-peroxidů inhibicí uvolňování kyseliny arachidonové. Volitelný lék:

  • zabraňuje hromadění neutrofilních granulocytů v ohnisku zánětu;
  • ovlivňuje procesy granulace a infiltrace (snižuje jejich intenzitu);
  • redukuje syntézu cytokinů;
  • snižuje uvolňování zánětlivého exsudátu;
  • inhibuje citlivost na histamin a serotonin;
  • zvyšuje citlivost adrenalinu;
  • inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů - mastocytů spojených s adaptivní imunitou;
  • má vyšší afinitu ke specifickým glukokortikoidním steroidním receptorům než kortizol a poskytuje výraznější protizánětlivý účinek.

Absorpce lokálních dávkových forem probíhá v plicích (25% - při inhalaci v alveolech), perorálně - v žaludku nebo ve střevech. Pokud je podávání intranazální, pouze 20% léčiva je systémově absorbováno z nosních průchodů sliznice. Zničení léčiva při uvolnění do gastrointestinálního traktu o 90% se vyskytuje v játrech (za účasti mikrozomálních enzymů - systému cytochromu P450) s tvorbou neaktivních metabolitů. Vylučování močí a částečně žlučí. Několik bodů farmakokinetiky:

  • Při aplikaci topicky dosahuje účinná látka maximální koncentraci krve po 15 minutách. Při perorálním podání se tato doba pohybuje od 30 do 300 minut.
  • U jedinců s granulomatózní enteritidou a patologií jater je systémová dostupnost s jednorázovým užitím drogy 21%, u zdravých jedinců 9%. Opakovaný příjem tento rozdíl (prostřednictvím zvýšené biologické dostupnosti).
  • Poločas rozpadu léčiva z plazmy u dětí je rychlejší než u dospělých.

Budesonid - hormonální nebo ne

Účinná látka stejného jména patří do skupiny glukokortikosteroidů: jedná se o steroidní hormony, které jsou produkovány kůrou nadledvin. Jejich spektrum účinku je široké, i když je uvažován pouze budesonid s vysokou aktivitou glukokortikoidů. V souvislosti s onemocněními dýchacího ústrojí nebyla plně studována, ale odborníci prokázali, že má inhibiční účinek na lymfocyty, žírné buňky, makrofágové buňky, eozinofilní a neutrofilní granulocyty.

Indikace pro použití

Lokální použití budesonidu v práškové formě pro inhalaci se doporučuje pro chronické obstrukční plicní onemocnění a bronchiální astma. Co se týče posledně zmíněné nemoci - glukokortikosteroid dává smysl ve všech svých formách, ale je předepisován především jako prvek základní terapie k prevenci útoků nebo:

  • aby se snížilo dávkování zbývajících perorálních glukokortikosteroidních hormonů;
  • v případě neuspokojivých výsledků z použití ketotifenu, beta2-adrenostimulyatorov, kyseliny kromoglitsievoy.

Návod k použití budesonida

Předepsání dávky a režimu užívání tohoto léku je zakázáno vzhledem k vysokému riziku nežádoucích účinků. Všechny nuance terapie jsou projednány s lékařem, takže níže uvedené informace, založené na oficiálních pokynech, slouží pouze pro informační účely a nejsou vodítkem pro vlastní léčbu. Funkce aplikace:

  • Suspenze pro nebulizátor se zředí fyziologickým roztokem 1: 3.
  • Inhalátor Easyhaleru se vymění, když přístroj ukazuje „0 dávek“, i když vidíte přítomnost prášku.
  • Během procedury byste měli hluboce nadechnout pro hluboké proniknutí léku.
  • Výdech přes náustek inhalátoru nemůže být, protože snižuje dávku látky vstupující do plic.
  • Po použití inhalátoru nezapomeňte uzavřít ochranný kryt a otřete náustek suchým hadříkem.

Budesonid v bronchiálním astmatu

Užívání tohoto léku u osob trpících bronchiálním astmatem by mělo být pravidelné, i když nejsou žádné ataky. Inhalace v této situaci jsou podpůrným opatřením, proto musí být kombinovány se systémovou léčbou glukokortikoidy. U dospělých je maximální dávka prášku (vyjma: u těžkého astmatu první) - 1600 µg / den rozdělena do několika postupů. Počáteční dávka je až 400 mcg / den. Pro pozastavení je obrázek jiný:

  • Léčebné procedury: pro dospělé a děti od 12 let - 1-2 mg / den, rozděleny do 2 procedur.
  • Podpůrné: od 0, 5 mg / den do 4 mg / den, v závislosti na obrazu onemocnění.

S obstrukční plicní nemocí

Pro jakoukoli indikaci se suspenze pro nebulizér používá stejným způsobem - bez překročení dávky 4 mg / den. Lékař by měl předepsat schéma práce s práškem používaným v inhalátoru, který je k němu připojen v případě obstrukčního onemocnění, ale hlavně dávky jsou zde nižší než u astmatu. Maximální hodnota je 800 µg / den (děleno 2x), počáteční - 100-400 µg / den.

Zvláštní pokyny

Při dlouhodobé léčbě by mělo být zrušení provedeno snížením dávky a lékař bude několik týdnů monitorován lékařem za účelem sledování stavu. Pozorování specialisty je nutné pro děti a osoby s onemocněním jater během celého terapeutického kurzu. Dále zvažte několik dalších faktorů:

  • glukokortikosteroidy nejsou kombinovány s antibiotiky a alkoholem;
  • inhalace by měla být prováděna striktně podle harmonogramu - při vynechání stanovené doby je nutné postup provést co nejdříve, ale mezi následujícími kroky je nutné dodržet stejné časové intervaly;
  • V akutní formě by neměla být odstraněna bronchospasmus používající lék;
  • po 10denní léčbě vysokými dávkami bylo doporučeno pracovat s lékařem, aby se snížilo množství léčiva použitého na terapeutickou udržovací hladinu.

Během těhotenství

Na základě epidemiologických studií lékaři zjistili, že Budesonid nepoškozuje inhalaci plodu, ale měl by být podáván v terapeutickém průběhu těhotné ženy pouze v případě závažných indikací. Dávky v této situaci jsou vybrány minimálně (200-400 mg / den) a jsou projednány s lékařem. Při kojení přechází budesonid do mateřského mléka (proto se doporučuje dítě na chvíli odstavit), i když se předpokládá, že nedochází k poškození dítěte, pokud se používá v nízkých dávkách. Další pár nuancí:

  • Pokud žena během těhotenství užívá lék ve velkých dávkách po dlouhou dobu, není u novorozence vyloučena hypofunkce nadledvin, proto by ji měl lékař sledovat.
  • Při dlouhodobé léčbě kortikosteroidními hormony (a při plánování terapeutického cyklu) je žádoucí zabránit těhotenství použitím antikoncepce.

Interakce s léky

Současné užívání kortikosteroidů s jakýmikoliv léky by mělo být projednáno se svým lékařem, protože je možné, že negativní vliv na účinnost této léčby, zvýšené nežádoucí účinky, je negativní. Je obzvláště důležité vzít v úvahu tyto momenty:

  • Léky pracující na látkách, které interagují s isoenzymy systému cytochromu P450 3A4 (mezi ně patří ketokonazol, itrakonazol, ethinylestradiol, nelfinavir), stimulují zvýšení plazmatické koncentrace účinné látky.
  • Systémový účinek užívání glukokortikosteroidních hormonů se snižuje, pokud jsou kombinovány s rifampicinem, fenobarbitalem (látkami, které indukují mikrosomální oxidaci).
  • Je možné kombinovat budesonid s nízkými dávkami perorálně užívaných antikoncepčních prostředků, ale není lepší je kombinovat s vysokými dávkami estrogenních nebo steroidních antikoncepčních prostředků, aby se zabránilo zvýšení jeho koncentrace.
  • Pokud se budesonid podává souběžně s metandrostenolonem nebo léky na estrogen, účinek jeho užívání se zvýší.

Vedlejší účinky

Terapie, která zahrnuje velké dávky léku, může způsobit rozvoj orofaryngeální kandidózy: tomu lze předejít, pokud provedete postup před jídlem a po výplachu ústní dutiny. S rozvojem infekce se pacientovi předepisují antifungální lokální léky bez zrušení glukokortikosteroidů. Seznam nežádoucích účinků tam nekončí, protože budesonid může vyvolat během inhalace:

  • ztráta hlasu (stále existuje možnost mluvit šeptem);
  • bronchospasmus;
  • bolest v krku;
  • chrapot;
  • kašel;
  • faryngitida;
  • poruchy chuti;
  • kopřivka;
  • hematomy;
  • alergická dermatitida;
  • deprese;
  • změny chování (zvýšená úzkost, agrese, nervozita).

Předávkování

Na pozadí dlouhodobého užívání velkých dávek glukokortikoidů se u pacientů vyvíjejí systémové reakce, které se projevují selháním nadledvin, exacerbací reakce na infekce (tělo je velmi citlivé). Při chronickém předávkování jsou pozorovány příznaky hyperkortizolismu: tento stav je známý jako Itsenko-Cushingův syndrom a je charakterizován:

  • ukládání tukové tkáně;
  • změny metabolických procesů;
  • zvýšené hladiny glukózy v krvi;
  • zhoršené regenerační vlastnosti kůže;
  • hirsutismus (u žen).

Méně často je předávkování diagnostikováno s hypokorticismem a atrofií kůry nadledvin. Léčba nevyžaduje zrušení budesonidu - pouze snížení dávky na minimum, udržení stavu pacienta. V případě tupých příznaků předávkování se po několika dnech obnoví práce hypofýzy, hypotalamu a kůry nadledvin. Těžší (stresující) případy vyžadují systémový hydrokortison.

Kontraindikace

Lék není předepisován pacientům, kteří mají citlivost na některou ze složek přípravku, děti mladší 6 let. Je nebezpečné aplikovat Budesonidový prášek do léčby a na intoleranci na laktózu, glukózovou a galaktózovou malabsorpci a nedostatek laktázy. K relativním kontraindikacím (konzultováno s lékařem), oficiální pokyny zahrnují:

  • cirhóza jater;
  • osteoporóza;
  • glaukom;
  • plicní tuberkulóza;
  • hypotyreóza;
  • infekčních onemocnění dýchacích cest způsobených houbami, viry nebo bakteriemi.

Podmínky prodeje a skladování

Budesonid lze zakoupit pouze po předložení receptu ošetřujícím lékařem s pečetí, jako jsou jiné glukokortikosteroidy. Skladujte na chladném místě (teplota pod 30 ° C). Neotevřený Budesonid je vhodný pro použití do 3 let od data jeho vystavení, poté co je balení skladováno ne déle než šest měsíců. Je důležité nedovolit, aby roztok zamrzl nebo spadl pod přímé sluneční světlo.

Analogy

Ruské a zahraniční farmaceutické společnosti vyrábějí asi 10 léků, které mají budesonid, ale s odlišným principem účinku v závislosti na dávkové formě. V lékárnách nejsou pouze granule pro suspenze, ale také tablety, kapsle, rektální pěna. U onemocnění bronchopulmonálního systému lékaři doporučují pacientům věnovat pozornost:

  • Pulmicort je inhalovatelná suspenze obsahující 250 nebo 500 µg účinné látky (v jedné dávce), takže účinek je výraznější, záchvaty astmatu rychleji. Povoleno i pro děti (od 2 let), ale má vysokou cenu.
  • Benacap je ve formě nosních kapek po dobu 1 ml, z nichž 500 μg účinné látky spadne. Používá se při komplexní udržovací léčbě bronchiálního astmatu, ulcerózní kolitidy. Děti nejsou přiděleny.
  • Symbicort Turbuhaler má na rozdíl od jiných léků tohoto typu kombinované složení (doplněné formoterolem), proto má rychlý bronchodilatační účinek (1-3 min. Po použití). K dispozici pouze v prášku pro inhalaci. Foradil Kombi, Formisonid-Native, DuoResp Spiromax mají podobné složení.

Cena Budesonid

Náklady na hotovou suspenzi mohou vypadat méně než prášek, který musí být ještě zředěn (300-350 p. Versus 1000 p.), Ale tento je určen pro 200 aplikací. Roztok také obsahuje 2 ml v injekční lahvičce (balení po 10 kusech). Při doporučené dávce 2 mg je postup přesně 1 injekční lahvičku (pokud je 0, 5 mg na 1 ml), takže je určen pouze pro 10 aplikací. Hrubý obraz cen budesonidu v lékárnách v Moskvě je následující:

Drogové verze

AptekaRu

ZdravZone

Nativní (N10)

315 r.

340 r.

Easyhaler (200 dávek)

1026 str.

1135 r.

Video

Recenze

Albina, 37 let

Lékař předepsal Budesonid k inhalaci ve formě roztoku pod označením "Nativ" dětem (5 let) s bronchitidou. Nedokázali okamžitě pochopit, jak správně zředit: 3 díly se přidají do fyziologického roztoku, a ne 1, stejně jako ostatní, jinak není možné provést postup - nemůžete dýchat. Pulmicort v oběhu je snazší, ale cena je příliš vysoká.

Tatyana, 42 let

Používá se budesonid (roztok) k inhalaci s obstrukční bronchitidou v chronické formě. První procedury byly doprovázeny zvýšeným kašlem po návratu stavu do normálu. Účinek trvá 20 měsíců a trvá měsíc, pak léčbu opakuji. Nedoporučuji, abyste čekali na léčebný účinek, protože budesonid pouze odstraňuje symptomy.

Yana, 29 let

Několik let použila Pulmicort pro astma, poté přešla na Budesonid jako ekvivalent rozpočtu. Schéma se změnilo s lékařem, protože se jedná o stejné hormony. Zředěný fenoterolem 0, 9%, inhalace nebulizer. Účinek je stejný - rychlá úleva od stavu a dokonce i závada jako Pulmicort: prvních pár minut závratě.

Kategorie: