Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

První antibiotika se staly přípravky penicilinu. Léky pomohly zachránit miliony lidí před infekcemi. Léky jsou v naší době účinné - jsou neustále upravovány, zlepšovány. Mnoho populárních antimikrobiálních látek bylo vyvinuto na základě penicilinů.

Porozumění antibiotikům penicilinu

První antimikrobiální léčiva vyvinutá na základě odpadních produktů mikroorganismů jsou peniciliny (Penicillium). Jejich předchůdcem je benzylpenicilin. Látky patří do široké škály β-laktamových antibiotik. Společnou vlastností beta-laktamové skupiny je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře.

Penicilinová antibiotika inhibují syntézu konkrétního polymeru - peptidoglykanu. Je produkován buňkou pro vytvoření membrány a peniciliny brání tvorbě biopolymeru, což vede k nemožnosti tvorby buněk, způsobuje lýzu exponované cytoplazmy a odumírání mikroorganismu. Léčivý přípravek nemá škodlivý účinek na buněčnou strukturu lidí nebo zvířat vzhledem k tomu, že v jejich buňkách není peptidoglykan.

Peniciliny jsou dobře kombinovány s jinými léky. Jejich účinnost se snižuje s komplexní léčbou spolu s bakteriostatiky. Penicilinová řada antibiotik se účinně používá v moderní medicíně. To je možné díky následujícím vlastnostem:

  • Nízká toxicita. Mezi všemi antibakteriálními léky mají peniciliny nejmenší seznam vedlejších účinků za předpokladu, že jsou předepsány správně a že jsou dodržovány pokyny. Léky jsou schváleny pro léčbu novorozenců a těhotných žen.
  • Široké spektrum činností. Moderní antibiotika penicilinu jsou účinná proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikroorganismů. Látky odolné vůči alkalickému prostředí žaludku a penicilinázy.
  • Biologická dostupnost. Vysoká míra absorpce zajišťuje schopnost beta-laktamů rychle se šířit do tkání, pronikajících i do mozkomíšního moku.

Klasifikace antibiotik penicilinu

Antimikrobiální látky na bázi penicilinu jsou klasifikovány podle mnoha kritérií - příslušenství, kompatibilita, mechanismus účinku. Neschopnost přírodních penicilinových látek odolávat penicilináze, identifikovala potřebu vytvářet syntetické a polosyntetické drogy. Na tomto základě je klasifikace tohoto typu antibiotik způsobem výroby informativní pro pochopení farmakologických vlastností penicilinů.

Biosyntetika

Benzylpenicilin je produkován plísňovými houbami Penicillium chrysogenum a Penicillium notatum. Podle molekulární struktury účinné látky se jedná o kyseliny. Pro léčiva je chemicky kombinován s draslíkem nebo sodíkem, což vede k soli. Jsou základem prášků pro injekční roztoky, které se rychle vstřebávají do tkáně. Terapeutický účinek se projeví během 10-15 minut po podání, ale po 4 hodinách končí účinek látky. To způsobuje potřebu více injekcí.

Léčivá látka rychle proniká do sliznic a plic, v menší míře do kostí, myokardu, synoviálních a cerebrospinálních tekutin. Pro prodloužení účinku léčiv je benzylpenicilin kombinován s novokainem. Výsledná sůl v místě vpichu tvoří depot léčiva, odkud látka pomalu a nepřetržitě vstupuje do krve. To pomohlo snížit počet injekcí na 2 p / d při zachování terapeutického účinku. Tyto léky jsou zaměřeny na dlouhodobou léčbu syfilis, streptokokových infekcí, revmatismu.

Biosyntetické peniciliny jsou účinné proti většině jiných patogenů než spirochét. Pro léčbu mírných infekcí se používá derivát benzylpenicilinu, fenoxymethylpenicilin. Látka je odolná vůči účinkům kyseliny chlorovodíkové v žaludeční šťávě, proto se vyrábí ve formě tablet a podává se orálně.

Semisyntetická antistafylokoková

Přírodní benzylpenicilin není účinný proti stafylokokovým kmenům. Z tohoto důvodu byl syntetizován oxacilin, který inhibuje působení beta-laktamázy původce. Semisyntetické peniciliny zahrnují methicilin, dicloxacilin, kloxacilin. Tyto léky v moderní medicíně se zřídka používají z důvodu jejich vysoké toxicity.

Aminopeniciliny

Tato skupina antibiotik zahrnuje ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin. Prostředky jsou účinné pro velké množství patogenů a jsou dostupné v tabletách. Nevýhodou léčiv je neúčinnost amoxicilinu a ampicilinu na stafylokokové kmeny. Pro léčbu těchto onemocnění se látky kombinují s oxacilinem.

Aminopeniciliny se rychle vstřebávají a trvají dlouhou dobu. V den předepsané 2-3 prášky podle lékaře. Z nežádoucích účinků pozorovány pouze alergické vyrážky, které rychle přechází po výběru prostředků. Léky se používají k léčbě následujících stavů:

  • infekce horních dýchacích cest a močových cest;
  • sinusitida;
  • enterokolitis;
  • otitis media;
  • patogen žaludečního vředu (Helicobacter pylori).

Antisexaky

Antibiotika penicilinové skupiny mají podobný účinek jako aminopeniciliny. Výjimkou jsou pseudomonády. Látky účinné při léčbě onemocnění způsobených Pseudomonas aeruginosa. U drog v této skupině patří:

Karboxypeniciliny jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa a Proteus

Ureidopenitsilin - aktivní ve vztahu k hůlce a Klebsiella

ticarcillin

mezlocilin

karbenicilin

piperacilinu

azlocillin

Kombinace chráněná inhibitorem

Přípravky této skupiny jsou uměle syntetizovány, aby se zvýšila odolnost účinné látky vůči většině mikroorganismů. Léky se získávají kombinací s kyselinou klavulanovou, tazobaktamem, sulbaktamem, které poskytují imunitu vůči beta-laktamázám. Chráněné peniciliny mají svůj vlastní antibakteriální účinek, zvyšují účinek hlavní látky. Léky se úspěšně používají při léčbě závažných nozokomiálních infekcí.

Tablety penicilinu

Použití penicilinů v tabletách je vhodné a prospěšné pro pacienty. Není třeba utrácet peníze za injekční stříkačky, léčba se provádí sama doma. Penicilinová antibiotika:

Jméno

Účinná látka

Indikace

Kontraindikace

Cena, rub

Azithromycin

Dihydrát azithromycinu

Akutní bronchitida, impetigo, chlamydiální uretritida, borelióza, erytém

Onemocnění ledvin, intolerance složek, myastenie

26-420

Oxacillin

oxacilin

Infekce kloubů, kostí, kůže, sinusitidy, bakteriální meningitidy a endokarditidy

Přecitlivělost na peniciliny

9-402

Amoxicillin Sandoz

amoxicilin

Tonzilitida, bakteriální faryngitida a enteritida, komunitní pneumonie, cystitida, endokarditida

Citlivost penicilinu, zkřížená alergie s jinými beta-laktamovými látkami

123-180

Fenoxymethylpenicilin

fenoxymethylpenicilin

Angina, bronchitida, pneumonie, syfilis, kapavka, tetanus, antrax

Faryngitida, atopická stomatitida, citlivost na penicilin

13-20

Ampicilin

trihydrát ampicilinu

Infekce gastrointestinálního traktu, bronchopulmonální a močové cesty, meningitida, sepse, erysipely

Lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, abnormální jaterní funkce

15-70

Amoxicilin

amoxicilin

Uretritida, pyelonefritida, pneumonie, bronchitida, listerióza, kapavka, leptospiróza, Helicobacter

Alergická diatéza, senná rýma, infekční mononukleóza, astma, lymfocytární leukémie, onemocnění jater, krve a centrálního nervového systému

29-85

Shrnuto

azithromycin

Infekce měkkých tkání, kůže, dýchacích cest, lymské nemoci, cervicitidy, uretritidy

Citlivost na azithromycin, onemocnění jater, kombinace s dihydroergotaminem a ergotaminem

276-560

Amoxiclav

amoxicilin, klavulanát

Akutní zánět středního ucha, sinusitida, bronchitida, absces hltanu, pneumonie, kožní infekce, gynekologické, žlučové cesty, pojivová a kostní tkáň

Onemocnění jater, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, přecitlivělost na peniciliny

184-500

Injekce

Pro injekce se používá sodná sůl penicilinu G 500 000 nebo 1 milion IU. Prášek se uvolňuje do skleněných lahviček, uzavřených gumovým uzávěrem. Před použitím se produkt zředí vodou. Příklady léků:

Jméno

Účinná látka

Indikace

Kontraindikace

Cena, rub

Ampicilin

sodná sůl ampicilinu

Cystitida, pyelonefritida, bakteriální sinusitida, infekce intraabdominálních a ženských pohlavních orgánů

Poruchy jater a ledvin, kolitida, leukémie, HIV

13-80

Bitsilin-1

benzathin benzylpenicilin

Syfilis, šarlatová horečka, bakteriální infekce kůže

Intolerance složek, tendence alergie

10-50

Pillsillin benzínu

benzín pillatin

Sepse, pyémie, osteomyelitida, meningitida, záškrt, aktinomykóza, šarlatová horečka, krvácení

Přecitlivělost na peniciliny a cefalosporiny

5-35

Ospamox

amoxicilin

Pneumonie, zánět středního ucha, bronchitida, prostatitida, endometritida, kapavka, erysipel, tyfus, listerióza

Epilepsie, akutní lymfocytární leukémie, astma, alergická diatéza, senná rýma

40-120

Benzylpenicilin Novocainic sůl

benzylpenicilin

Krupózní a fokální pneumonie, syfilis, záškrt, meningitida, septikémie, blenorrhea

Přecitlivělost na peniciliny, epilepsii - na injekce endolyumbalny

15-230

Video

Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

Kategorie: