První antibiotika se staly přípravky penicilinu. Léky pomohly zachránit miliony lidí před infekcemi. Léky jsou v naší době účinné - jsou neustále upravovány, zlepšovány. Mnoho populárních antimikrobiálních látek bylo vyvinuto na základě penicilinů.
Porozumění antibiotikům penicilinu
První antimikrobiální léčiva vyvinutá na základě odpadních produktů mikroorganismů jsou peniciliny (Penicillium). Jejich předchůdcem je benzylpenicilin. Látky patří do široké škály β-laktamových antibiotik. Společnou vlastností beta-laktamové skupiny je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře.
Penicilinová antibiotika inhibují syntézu konkrétního polymeru - peptidoglykanu. Je produkován buňkou pro vytvoření membrány a peniciliny brání tvorbě biopolymeru, což vede k nemožnosti tvorby buněk, způsobuje lýzu exponované cytoplazmy a odumírání mikroorganismu. Léčivý přípravek nemá škodlivý účinek na buněčnou strukturu lidí nebo zvířat vzhledem k tomu, že v jejich buňkách není peptidoglykan.
Peniciliny jsou dobře kombinovány s jinými léky. Jejich účinnost se snižuje s komplexní léčbou spolu s bakteriostatiky. Penicilinová řada antibiotik se účinně používá v moderní medicíně. To je možné díky následujícím vlastnostem:
- Nízká toxicita. Mezi všemi antibakteriálními léky mají peniciliny nejmenší seznam vedlejších účinků za předpokladu, že jsou předepsány správně a že jsou dodržovány pokyny. Léky jsou schváleny pro léčbu novorozenců a těhotných žen.
- Široké spektrum činností. Moderní antibiotika penicilinu jsou účinná proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikroorganismů. Látky odolné vůči alkalickému prostředí žaludku a penicilinázy.
- Biologická dostupnost. Vysoká míra absorpce zajišťuje schopnost beta-laktamů rychle se šířit do tkání, pronikajících i do mozkomíšního moku.
Klasifikace antibiotik penicilinu
Antimikrobiální látky na bázi penicilinu jsou klasifikovány podle mnoha kritérií - příslušenství, kompatibilita, mechanismus účinku. Neschopnost přírodních penicilinových látek odolávat penicilináze, identifikovala potřebu vytvářet syntetické a polosyntetické drogy. Na tomto základě je klasifikace tohoto typu antibiotik způsobem výroby informativní pro pochopení farmakologických vlastností penicilinů.
Biosyntetika
Benzylpenicilin je produkován plísňovými houbami Penicillium chrysogenum a Penicillium notatum. Podle molekulární struktury účinné látky se jedná o kyseliny. Pro léčiva je chemicky kombinován s draslíkem nebo sodíkem, což vede k soli. Jsou základem prášků pro injekční roztoky, které se rychle vstřebávají do tkáně. Terapeutický účinek se projeví během 10-15 minut po podání, ale po 4 hodinách končí účinek látky. To způsobuje potřebu více injekcí.
Léčivá látka rychle proniká do sliznic a plic, v menší míře do kostí, myokardu, synoviálních a cerebrospinálních tekutin. Pro prodloužení účinku léčiv je benzylpenicilin kombinován s novokainem. Výsledná sůl v místě vpichu tvoří depot léčiva, odkud látka pomalu a nepřetržitě vstupuje do krve. To pomohlo snížit počet injekcí na 2 p / d při zachování terapeutického účinku. Tyto léky jsou zaměřeny na dlouhodobou léčbu syfilis, streptokokových infekcí, revmatismu.
Biosyntetické peniciliny jsou účinné proti většině jiných patogenů než spirochét. Pro léčbu mírných infekcí se používá derivát benzylpenicilinu, fenoxymethylpenicilin. Látka je odolná vůči účinkům kyseliny chlorovodíkové v žaludeční šťávě, proto se vyrábí ve formě tablet a podává se orálně.
Semisyntetická antistafylokoková
Přírodní benzylpenicilin není účinný proti stafylokokovým kmenům. Z tohoto důvodu byl syntetizován oxacilin, který inhibuje působení beta-laktamázy původce. Semisyntetické peniciliny zahrnují methicilin, dicloxacilin, kloxacilin. Tyto léky v moderní medicíně se zřídka používají z důvodu jejich vysoké toxicity.
Aminopeniciliny
Tato skupina antibiotik zahrnuje ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin. Prostředky jsou účinné pro velké množství patogenů a jsou dostupné v tabletách. Nevýhodou léčiv je neúčinnost amoxicilinu a ampicilinu na stafylokokové kmeny. Pro léčbu těchto onemocnění se látky kombinují s oxacilinem.
Aminopeniciliny se rychle vstřebávají a trvají dlouhou dobu. V den předepsané 2-3 prášky podle lékaře. Z nežádoucích účinků pozorovány pouze alergické vyrážky, které rychle přechází po výběru prostředků. Léky se používají k léčbě následujících stavů:
- infekce horních dýchacích cest a močových cest;
- sinusitida;
- enterokolitis;
- otitis media;
- patogen žaludečního vředu (Helicobacter pylori).
Antisexaky
Antibiotika penicilinové skupiny mají podobný účinek jako aminopeniciliny. Výjimkou jsou pseudomonády. Látky účinné při léčbě onemocnění způsobených Pseudomonas aeruginosa. U drog v této skupině patří:
|
Karboxypeniciliny jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa a Proteus |
Ureidopenitsilin - aktivní ve vztahu k hůlce a Klebsiella |
|
ticarcillin |
mezlocilin |
|
karbenicilin |
piperacilinu |
|
azlocillin |
Kombinace chráněná inhibitorem
Přípravky této skupiny jsou uměle syntetizovány, aby se zvýšila odolnost účinné látky vůči většině mikroorganismů. Léky se získávají kombinací s kyselinou klavulanovou, tazobaktamem, sulbaktamem, které poskytují imunitu vůči beta-laktamázám. Chráněné peniciliny mají svůj vlastní antibakteriální účinek, zvyšují účinek hlavní látky. Léky se úspěšně používají při léčbě závažných nozokomiálních infekcí.
Tablety penicilinu
Použití penicilinů v tabletách je vhodné a prospěšné pro pacienty. Není třeba utrácet peníze za injekční stříkačky, léčba se provádí sama doma. Penicilinová antibiotika:
|
Jméno |
Účinná látka |
Indikace |
Kontraindikace |
Cena, rub |
|
Azithromycin |
Dihydrát azithromycinu |
Akutní bronchitida, impetigo, chlamydiální uretritida, borelióza, erytém |
Onemocnění ledvin, intolerance složek, myastenie |
26-420 |
|
Oxacillin |
oxacilin |
Infekce kloubů, kostí, kůže, sinusitidy, bakteriální meningitidy a endokarditidy |
Přecitlivělost na peniciliny |
9-402 |
|
Amoxicillin Sandoz |
amoxicilin |
Tonzilitida, bakteriální faryngitida a enteritida, komunitní pneumonie, cystitida, endokarditida |
Citlivost penicilinu, zkřížená alergie s jinými beta-laktamovými látkami |
123-180 |
|
Fenoxymethylpenicilin |
fenoxymethylpenicilin |
Angina, bronchitida, pneumonie, syfilis, kapavka, tetanus, antrax |
Faryngitida, atopická stomatitida, citlivost na penicilin |
13-20 |
|
Ampicilin |
trihydrát ampicilinu |
Infekce gastrointestinálního traktu, bronchopulmonální a močové cesty, meningitida, sepse, erysipely |
Lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, abnormální jaterní funkce |
15-70 |
|
Amoxicilin |
amoxicilin |
Uretritida, pyelonefritida, pneumonie, bronchitida, listerióza, kapavka, leptospiróza, Helicobacter |
Alergická diatéza, senná rýma, infekční mononukleóza, astma, lymfocytární leukémie, onemocnění jater, krve a centrálního nervového systému |
29-85 |
|
Shrnuto |
azithromycin |
Infekce měkkých tkání, kůže, dýchacích cest, lymské nemoci, cervicitidy, uretritidy |
Citlivost na azithromycin, onemocnění jater, kombinace s dihydroergotaminem a ergotaminem |
276-560 |
|
Amoxiclav |
amoxicilin, klavulanát |
Akutní zánět středního ucha, sinusitida, bronchitida, absces hltanu, pneumonie, kožní infekce, gynekologické, žlučové cesty, pojivová a kostní tkáň |
Onemocnění jater, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, přecitlivělost na peniciliny |
184-500 |
Injekce
Pro injekce se používá sodná sůl penicilinu G 500 000 nebo 1 milion IU. Prášek se uvolňuje do skleněných lahviček, uzavřených gumovým uzávěrem. Před použitím se produkt zředí vodou. Příklady léků:
|
Jméno |
Účinná látka |
Indikace |
Kontraindikace |
Cena, rub |
|
Ampicilin |
sodná sůl ampicilinu |
Cystitida, pyelonefritida, bakteriální sinusitida, infekce intraabdominálních a ženských pohlavních orgánů |
Poruchy jater a ledvin, kolitida, leukémie, HIV |
13-80 |
|
Bitsilin-1 |
benzathin benzylpenicilin |
Syfilis, šarlatová horečka, bakteriální infekce kůže |
Intolerance složek, tendence alergie |
10-50 |
|
Pillsillin benzínu |
benzín pillatin |
Sepse, pyémie, osteomyelitida, meningitida, záškrt, aktinomykóza, šarlatová horečka, krvácení |
Přecitlivělost na peniciliny a cefalosporiny |
5-35 |
|
Ospamox |
amoxicilin |
Pneumonie, zánět středního ucha, bronchitida, prostatitida, endometritida, kapavka, erysipel, tyfus, listerióza |
Epilepsie, akutní lymfocytární leukémie, astma, alergická diatéza, senná rýma |
40-120 |
|
Benzylpenicilin Novocainic sůl |
benzylpenicilin |
Krupózní a fokální pneumonie, syfilis, záškrt, meningitida, septikémie, blenorrhea |
Přecitlivělost na peniciliny, epilepsii - na injekce endolyumbalny |
15-230 |