Antiretrovirový lék Tenofovir je určen pro kombinovanou léčbu infekce HIV a viru hepatitidy B. Doporučuje se pro dlouhodobé užívání, účinnost léčby může být posuzována po několika letech nepřetržitého užívání. Vzhledem k vysokému riziku závažných nežádoucích účinků je přiřazena individuálním vlastnostem a anamnéze pacienta.
Návod k použití Tenofovir
Léčivo Tenofovir je antivirotikum, které je účinné proti virům hepatitidy B a HIV (virus lidské imunodeficience) typu 1 a 2. Jeho mechanismus účinku je spojen se schopností aktivní složky (tenofovir-difosfát) potlačit reverzní transkriptázu viru, což zajišťuje jeho životní cyklus, což způsobuje ukončení syntézy DNA řetězce (deoxyribonukleové kyseliny) jeho buněk.
Složení a uvolňovací forma
Tenofovir je dostupný ve formě potahovaných tablet s různým obsahem účinné látky - tenofovir-disoproxyl-fumarátem. Existují následující formy vydání:
- Tablety jsou světle modré, bikonvexní, trojúhelníkového tvaru, na jedné straně jsou ryté „H“ a na druhé straně „123“ s obsahem účinné látky 300 mg.
- Tablety obsahující 150 mg (kulaté) a 300 mg (oválné) ve světle hnědém nebo hnědém obalu s bílým nebo bílým a žlutým jádrem.
Všechny formy uvolňování jsou baleny buď v kartonových obalech obsahujících 3, 6 nebo 10 blistrů po 10 tabletách, nebo v polymerových nádobkách (dávkování 300 mg) 30, 60, 100, 500 nebo 1000 tablet, lahví po 500 nebo 1000 kusech. Úplné složení různých forem vydání:
| Formulář vydání | Účinná látka | Pomocné komponenty | Shell složení |
|---|---|---|---|
| Kulaté tablety | Tenofovir-disoproxyl-fumarát 150 mg | Monohydrát laktosy, Primogel (sodná sůl karboxymethylškrobu), sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý | Hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), polyethylenglykol (makrogol 6000), oxid titaničitý, oxid železitý žlutý a červený, mastek. |
| Oválné tablety | Tenofovir-disoproxyl-fumarát 300 mg | Monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza | Hydroxypropylmethylcelulosa, polyethylenglykol 6000, oxid titaničitý, železné barvivo oxid železitý červený a žlutý, mastek |
| Trojúhelníkové tablety | Tenofovir-disoproxyl-fumarát 300 mg | Monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza | Triacetin, hypromelóza, monohydrát laktózy, barvivo - Opadry světle modrá |
Farmakodynamika a farmakokinetika
Mechanismus farmakologického účinku je založen na schopnosti aktivní složky (analog adenosinmonofosfátu) indukovat ukončení syntézy DNA řetězce viru, integrovat se do své molekuly a inhibovat reverzní transkriptázovou reakci na kompetitivním základě. Při koncentracích 0, 5-2, 2 μmol jsou antivirové účinky zaznamenány proti infekčním agens HIV prvního typu subtypů A, B, C, D, E, F, G, O. Koncentrace tenofoviru 1, 6-5, 5 μmol inhibují některé kmeny HIV-2.
Během období užívání jsou zaznamenány aditivní účinky (kombinace účinnosti) nebo synergie při použití s nukleosidovými a nenukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy HIV-1 a inhibitory HIV proteázy. Rezistence na tenofovir-disoproxyl-fumarát se vyskytuje na pozadí předchozí antiretrovirové léčby v důsledku mutací K65R.
Tenofovir neovlivňuje metabolické procesy zahrnující izoenzymy cytochromu P450. Byl zaznamenán mírný významný pokles metabolismu substrátu enzymů CYP1A1 a CYP1A2. Účinná látka se vstřebává z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v krvi se zaznamenává 60-120 minut po podání, biologická dostupnost je 25% a vyšší, vazba na krev a plazmatické proteiny - 7, 2% a 0, 7%. K vylučování dochází ledvinami v důsledku aktivní tubulární sekrece a glomerulární filtrace.
Indikace pro použití
Lék se používá v rámci kombinované antiretrovirové léčby HIV infekce u pacientů starších 18 let. Tenofovir pro hepatitidu B se doporučuje aplikovat pouze tehdy, dokud genetický kód viru není spojen s genetickým kódem buněk lidského těla. V klinických studiích byla zjištěna možnost HIV rezistentních kmenů rezistentních na aktivní složku. Léčba hepatitidy se také provádí v kombinaci s jinými antivirotiky.
Dávkování a podávání
Tablety se užívají jednou denně, před jídlem nebo během jídla. Standardní doporučený dávkovací režim je denní dávka 300 mg, kterou může ošetřující lékař upravit v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a individuálních charakteristik pacienta. Ošetřující lékař volí délku léčby individuálně, u infekcí HIV je ve většině případů indikováno užívání retrovirových léků po celý život.
Zvláštní pokyny
Dlouhodobá antiretrovirová léčba léčivem zvyšuje pravděpodobnost osteonekrózy. Faktory, které zvyšují riziko jeho progrese na pozadí užívání léku, zahrnují pití alkoholu, imunosupresi v akutní formě, léčbu glukokortikosteroidy, zvýšený index tělesné hmotnosti pacienta. Pokud se objeví bolest v kloubech, potíže s pohybem, letargie nebo pocit ztuhlosti svalů, měli byste se poradit se svým lékařem.
Během těhotenství
Aplikace léku během těhotenství je možná pouze tehdy, pokud očekávaný terapeutický účinek pro matku převažuje nad možnými riziky pro plod. Použití přípravku během laktace je kontraindikováno. K odstranění rizika postnatálního přenosu z matky na dítě může být Tenofovir podáván ve standardní dávce a kojení by mělo být přerušeno v době přijetí.
V dětství
Tenofovir není předepisován pacientům mladším 18 let z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti při užívání přípravku v dětství. Pro léčbu infekce HIV u dětí používejte jiná antiretrovirová léčiva, jako je Ziagen (na základě aktivní složky sulfátu abakaviru) Azidothymidin (na základě zidovudinu), Lamivudin (pro léčbu dětí ve věku 3 měsíců).
Při porušení ledvin a jater
S mírným stupněm změny funkce ledvin (indikátory clearance kreatininu (CK) z 50 na 80 ml / min) není nutná žádná změna dávkovacího režimu. V průběhu léčby je nutné kontrolovat laboratorní parametry QC a hladinu fosfátů v krvi. Pacienti s poruchou funkce ledvin s clearance 30 - 9 ml / min snižují dávku Tenofoviru, standardní režim v tomto případě je dávka 300 mg jednou za dva dny. Při abnormální funkci jater není nutné upravovat dávkovací režim a denní dávku.
Interakce s léky
Při použití spolu s antiretrovirotiky na bázi jiných aktivních látek a léčiv z jiných farmakologických skupin je možné snížit účinnost nebo zvýšit terapeutický účinek Tenofoviru, projevu řady vedlejších účinků. V rámci kombinované terapie se mohou vyskytnout následující lékové interakce: \ t
- Antivirová léčiva užívaná s cytomegalovirovou infekcí (ganciklovir, cidofovir a jejich analogy) způsobují změnu (zvýšení) plazmatické koncentrace aktivní složky Tenofoviru, zvyšují riziko vzniku negativních vedlejších účinků.
- Aminoglykosidy, amfotericin B: Zvýšení hladiny kreatininu v séru, při kombinovaném použití vyžaduje monitorování funkce ledvin.
- Didanosin: Příjem kloubů zvyšuje systémovou expozici o 40-60%, což značně zvyšuje riziko vzniku pankreatitidy, laktátové acidózy a dalších vedlejších účinků.
- Darunavir: zvyšuje plazmatickou koncentraci tenofoviru o 25-30%, vyžaduje zvýšené monitorování ukazatelů pro včasné zjištění nefrotoxicity.
- Atazanavir: při společném užívání se mění jeho farmakokinetické parametry, současné podávání je možné při současném podání ritonaviru.
Vedlejší účinky Tenofoviru
Společná léčba jinými antiretrovirotiky (antiretrovirotiky) může způsobit vedlejší účinky v trávicím, nervovém, hepatobiliárním, imunitním, močovém a pohybovém aparátu. Patří mezi ně:
- bolest hlavy, závratě;
- deprese;
- bolest břicha, průjem, nadýmání, zvracení, nevolnost, ztráta chuti k jídlu;
- pankreatitida;
- zvýšená aktivita jaterních enzymů;
- hepatitida;
- tuková dystrofie jater;
- angioedém;
- dušnost;
- anémie;
- hypokalemie;
- laktátová acidóza;
- hypofosfatémie;
- hepatomegalie;
- nefrogenní diabetes insipidus;
- akutní selhání ledvin;
- proteinurie;
- intersticiální nefritida;
- akutní nefritida;
- polyurie;
- Fanconiho syndrom;
- zvýšená koncentrace kreatininu;
- akutní renální tubulární nekróza;
- zvýšená aktivita amylázy;
- svalová slabost;
- osteonekróza;
- rabdomyolýzu;
- myopatie;
- osteomalacie;
- alergické reakce;
- kožní vyrážka;
- zvýšená únava;
- astenie.
Předávkování
Podle výzkumů pravidelný příjem v dávce 600 mg za měsíc nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. Symptomy předávkování nebyly stanoveny, se zvýšenými vedlejšími účinky nebo známkami hepatotoxicity, je nutná standardní podpůrná symptomatická léčba, může být předepsána hemodialýza (při absenci renálního selhání).
Kontraindikace
Terapie užíváním tohoto léčiva je kontraindikována u pacientů mladších 18 let (s opatrností - u pacientů ve věku 65 let), s přecitlivělostí na jednu ze složek léčiva, stejně jako u následujících onemocnění a stavů:
- selhání ledvin s clearance kreatininu pod 30 ml / min;
- společné užívání s adefovirem;
- nesnášenlivost laktózy;
- glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom;
- deficience laktázy;
- období těhotenství;
- kojení.
Podmínky prodeje a skladování
Nástroj je prodáván v lékárnách, při nákupu je nutné předložit lékařský předpis. Uchovávejte po dobu 2 let od data uvolnění uvedeného na obalu při teplotě do 25 ° C.
Analogy Tenofoviru
Rozhodnutí nahradit lék analogem je prováděno ošetřujícím lékařem v nepřítomnosti nezbytného terapeutického účinku, silného projevu vedlejších účinků a identifikace individuální intolerance. Strukturní analogy léčiva zahrnují následující léčiva s podobným mechanismem účinku:
- Tenofovir Canon - obsah hlavní složky v jedné tabletě je 300 mg, může být podáván dětem od 12 let s hmotností nad 35 kg.
- Přípravek Tenofovir VM se používá k léčbě první infekce HIV u dospělých, stejně jako hepatitidy B u dospělých a chronické hepatitidy u dětí ve věku 12 a více let.
- Tenofovir TL - nepoužívá se ve spojení s jinými léky na bázi tenofoviru. U pacientů infikovaných jak virem hepatitidy, tak HIV může způsobit zastavení léčby těžké exacerbace hepatitidy.
- Viread - je předepisován pro infekci HIV prvního typu, chronickou virovou hepatitidou B u dospělých pacientů s kompenzovaným selháním ledvin.
- Tenoflek - analogový, vyráběný firmou Nanolek.
Cena Tenofoviru
Tenofovir můžete dostat v lékárně s lékařským předpisem. Cenové rozpětí v lékárnách v Moskvě pro vydání 300 mg 30 tablet od různých výrobců je uvedeno níže:
| Výrobce | Cena |
|---|---|
| ROS Pharmaceuticals | 4740 |
| ROS Pharmstandard-Tomskhimpharm | 2252 |
| Ind Hetero Drags | 2490 |
| ROS Makiz-Pharma | 6360 |
Recenze
Sergej, 31 let.
Přijměte 2 roky ve standardním trojnásobném vzoru přípravku Lamivudin a Ritonavir. Dlouho jsem si na to zvykl, první tři měsíce měly spoustu vedlejších účinků - závratě (i na chvíli jsem musel odmítnout řídit auto), nevolnost, vyrážku, anémii. O šest měsíců později se vše vrátilo do normálu. Pravidelně sleduji ukazatele jaterních funkcí.
Maria, 24 let
Přípravky vyrobené z Ruska, jako je Tenofovir-TL nebo abakavir, mají mnoho vedlejších účinků, zejména pokud odmítnete léčbu. Když jsem se dozvěděl o možnosti vážného porušování funkcí ledvin a jater (s pravidelným užíváním od 5 let) a zničení kosterního systému, přešel jsem na moderní zahraniční generiky, i když na vlastní náklady.
Anna, 29 let
Tenofovir vzala trojnásobný vzor na rok a půl. Po této době se krevní obraz zhoršil a začaly problémy s játry. Selhání bylo obtížné, s mnoha vedlejšími účinky. Přestoupil jsem k jinému léčebnému režimu s dalšími, modernějšími léky, které jsem si částečně získal.