APF inhibitory - seznam léků, mechanismus účinku a kontraindikace

• Co je ACE
• Jaké léky patří k inhibitorům ACE
• Klasifikace ACE inhibitorů
• ACE inhibitory - indikace pro použití
• ACE inhibitory - mechanismus účinku
• Přijetí ACE inhibitorů
• ACE inhibitory - kontraindikace
• Vedlejší účinky ACE inhibitorů
• Cena ACE inhibitorů
• Video: Přípravky ACE

Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

Hypertenze je běžným onemocněním kardiovaskulárního systému. Zvýšení tlaku často vyvolává biologicky neaktivní angiotensin I. Aby se zabránilo jeho účinku, léčiva, která inhibují účinek hormonu, by měla být zahrnuta do léčebného režimu. Taková činidla jsou inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu.

Co je ACE

Inhibitory angiotensin-konvertujícího enzymu (ACE) - skupina přírodních a syntetických chemických sloučenin, jejichž použití pomohlo dosáhnout velkého úspěchu v léčbě pacientů s kardiovaskulárními patologiemi. Používá ACE více než 40 let. První lék byl captopril. Dále byly syntetizovány lisinopril a enalapril, které byly nahrazeny novou generací inhibitorů. V kardiologii jsou ACE léky používány jako hlavní prostředek uplatnění vazokonstrikčního účinku.

Použití inhibitorů je dlouhodobé blokování hormonu angiotensinu II - hlavního faktoru, který ovlivňuje zvýšení krevního tlaku. Kromě toho agens angiotensin-konvertujícího enzymu zabraňují rozpadu bradykininu, pomáhají snižovat rezistenci eferentních arteriol, uvolňují oxidy dusíku, zvyšují vazodilatační prostaglandin I2 (prostacyklin).

Léky nové generace ACE

Ve farmakologické skupině léčiv jsou léky ACE s opakovaným použitím (Enalapril) považovány za zastaralé, protože neposkytují nezbytný soulad. Ale zatímco Enalapril zůstává nejoblíbenějším nástrojem, který demonstruje vynikající účinnost při léčbě hypertenze. Navíc neexistuje žádný potvrzený důkaz, že poslední generace ACE blokátorů (perindopril, fosinopril, ramipril, zofenopril, lizinopril) má více výhod oproti inhibitorům uvolněným před 40 lety.

Jaké léky patří k inhibitorům ACE

Cévní dilatátory angiotensin konvertujícího enzymu v kardiologii se často používají k léčbě hypertenze. Srovnávací charakteristiky a seznam ACE inhibitorů, které jsou nejoblíbenější u pacientů: \ t

1. Enalapril

• Nepřímo působící kardioprotektor rychle snižuje krevní tlak (diastolický, systolický) a snižuje zátěž na srdce.
• Platí do 6 hodin, vylučuje se ledvinami.
• Vzácně může způsobit zrakové postižení.
• Cena - 200 rublů.

2. Captopril

• Prostředky krátkého trvání.
• Dobře stabilizuje tlak, ale léčivo vyžaduje opakované podání. Dávka může být instalována pouze lékařem.
• Má antioxidační aktivitu.
• Zřídka může způsobit tachykardii.
• Cena - 250 rublů.

3. Lisinopril

• Lék má dlouhou dobu expozice.
• Funguje nezávisle, nemusí být metabolizován v játrech. Vylučuje se ledvinami.
• Lék je vhodný pro všechny pacienty, i ty, kteří jsou obézní.
• Může být použit u pacientů s chronickým onemocněním ledvin.
• Může způsobit bolesti hlavy, ataxii, ospalost, třes.
• Náklady na lék je 200 rublů.

4. Lotenzin

• Podporovat snižování tlaku.
• Má vazodilatační aktivitu. Vede ke snížení bradykininu.
• Kontraindikováno u kojících a těhotných žen.
• Zřídka může způsobit zvracení, nevolnost, průjem.
• Náklady na lék je do 100 rublů.

5. Monopril

• Zpomaluje metabolismus bradykininu. Objem cirkulující krve se nemění.
• Účinku je dosaženo po třech hodinách. Lék obvykle není návykový.
• S opatrností by měl být přípravek podáván pacientům s chronickým onemocněním ledvin.
• Cena - 500 rublů.

6. Ramipril

• Kardioprotektor produkuje ramiprilat.
• Snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci.
• Použití je kontraindikováno v přítomnosti významné hemodynamicky stenózy arterie.
• Náklady na finanční prostředky - 350 rublů.

7. Akkupril

• Podporuje snížení tlaku.
• Eliminuje rezistenci v plicních cévách.
• Vzácně může lék způsobit vestibulární poruchy a ztrátu chuti.
• Cena - v průměru 200 rublů.

8. Perindopril.

• Pomáhá tvořit aktivní metabolit v těle.
• Maximální účinnosti je dosaženo do 3 hodin po použití.
• Zřídka může způsobit průjem, nevolnost, sucho v ústech.
• Průměrná cena léků v Rusku je asi 430 rublů.

9. Trandolapril.

• Při dlouhodobém užívání snižuje závažnost hypertrofie myokardu.
• Předávkování může způsobit závažnou hypotenzi a angioedém.
• Cena - 500 rublů.

10. 
    Hinapril

• Ovlivňuje systém renin-angiotensin.
• Výrazně snižuje zatížení srdce.
• Vzácně může způsobit alergické reakce.
• Cena - 360 rublů.

Klasifikace ACE inhibitorů

Existuje několik inhibičních klasifikací ACE, jsou založeny na chemické skupině v molekule, která interaguje se středem ACE; cesta vylučování z těla; činnost. Na základě povahy skupiny, která se kombinuje s atomem zinku, jsou inhibitory rozděleny do 3 kategorií. V moderní medicíně, chemikálie ACE inhibitory jsou široce používané pro klasifikaci drog obsahovat: \ t

• sulfhydrylovou skupinu;
• karboxylová skupina (přípravky obsahující dikarboxylát);
• fosfinylová skupina (léčiva obsahující fosfonáty);
• skupiny přírodních sloučenin.

Sulfhydrylová skupina

S pomocí specifických činidel způsobují sulfhydrylové skupiny enzymů úplnou nebo částečnou inhibici aktivity různých enzymů. Prostředky této skupiny jsou antagonisté vápníku. Seznam nejslavnějších prostředků sulfhydrylové skupiny enzymů:

• Benazepril (lék Pozenzin);
• Captopril (znamená Epsitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopril (lék Zokardis).

ACE inhibitory s karboxylovou skupinou

Funkční monovalentní karboxylová skupina má pozitivní vliv na život pacientů s hypertenzí. Přípravky obsahující dikarboxylát se zpravidla používají pouze jednou denně. Tyto nástroje nemůžete používat u ischemické choroby srdeční, diabetu, selhání ledvin. Seznam nejznámějších dikarboxylátových léčiv:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitec);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritatse, Hartille, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• Quinapril;
• Trandolapril;
• Tsilazapril.

Léky obsahující fosfonáty

Fosfinylová skupina se váže na iont zinku v aktivním centru ACE, zatímco inhibuje jeho aktivitu. Taková činidla se používají k léčbě selhání ledvin a hypertenze. Přípravky ACE obsahující fosfonáty jsou zpravidla považovány za prostředek nové generace. Mají vysokou schopnost pronikat do tkání, takže se tlak dlouhodobě stabilizuje. Nejoblíbenější léky ACE v této skupině:

• Fozinopril;
• Fozikard.

Přírodní inhibitory ACE

Léky ACE přírodního původu byly objeveny ve studiu peptidů, které jsou obsaženy v jedu Zhararaki. Tyto nástroje fungují jako zvláštní koordinátoři, kteří omezují procesy silného protahování buněk. Tlak se snižuje v důsledku snížení periferní vaskulární rezistence. Přírodní inhibitory ACE, které vstupují do těla mléčnými výrobky, se nazývají lakokininy a kasokininy. V malých množstvích se nacházejí v česneku, ibišku, séru.

ACE inhibitory - indikace pro použití

Činidla s enzymy konvertujícími angiotensin se používají i v plastické chirurgii. Ale zpravidla jsou častěji předepisovány pacientům ke snížení krevního tlaku a pacientům, kteří mají poruchy aktivity kardiovaskulárního systému (pro léčbu arteriální hypertenze). Vlastní léky se nedoporučují, protože tyto nástroje mají mnoho vedlejších účinků a kontraindikací. Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů:

• diabetická nefropatie;
• Dysfunkce LV (levá komora) srdce;
• ateroskleróza karotidy;
• infarkt myokardu;
• diabetes mellitus;
• mikroalbuminurie;
• bronchiální obstrukční onemocnění;
• fibrilace síní;
• vysoká aktivita systému renin-angiotensin;
• metabolického syndromu.

ACE inhibitory pro hypertenzi

Přípravky ACE blokují enzym konvertující angiotensin. Tyto moderní léky mají pozitivní vliv na lidské zdraví, ochranu ledvin a srdce. Inhibitory ACE jsou navíc široce používány u diabetes mellitus. Tyto léky zvyšují citlivost buněk na inzulín, zlepšují příjem glukózy. Zpravidla by měly být všechny prostředky hypertenze užívány pouze jednou denně. Seznam léčiv používaných pro hypertenzi:

• Moexgril;
• Lozzropril (diroton, lysoril);
• Ramipril (tritatáza);
• Talinolol (beta blokátor);
• Fizinopril;
• Tsilazapril.

ACE inhibitory při srdečním selhání

Léčba chronického srdečního selhání často zahrnuje použití inhibitorů. Tato skupina kardioprotektorů ve tkáních a krevní plazmě zabraňuje přeměně inaktivního angiotensinu I na aktivní angiotensin II, čímž zabraňuje jeho nepříznivým účinkům na srdce, ledviny, periferní vaskulární lůžko a neurohumorální stav. Seznam kardioprotektivních léků, které se mohou užívat v případě srdečního selhání:

• Enalapril;
• Captopril;
• antianginální činidlo Verapamil;
• Lisinopril;
• Trandolapril.

ACE inhibitory při selhání ledvin

Po dlouhou dobu se věřilo, že inhibitory mají špatný vliv na práci ledvin, a proto jsou kontraindikovány i v počátečním stadiu selhání ledvin. Tyto prostředky jsou naopak předepisovány pacientům k léčbě poruch funkce ledvin spolu s diuretiky. Přípravky enzymů konvertujících angiotensin snižují proteinurii a zlepšují celkový stav ledvin. Následující inhibitory ACE můžete užívat s cpn:

• Captopril;
• Lisinopril;
• Perindopril;
• Trandolapril.

ACE inhibitory - mechanismus účinku

Mechanismem účinku inhibitorů ACE je snížení aktivity enzymu konvertujícího angiotensin, který urychluje přechod biologicky neaktivního angiotensinu I na aktivní II, který má výrazný vazopresorický účinek. ACE léky inhibují rozpad bradykininu, který je považován za silný vazodilatátor. Kromě toho tyto prostředky snižují průtok krve do srdečního svalu, zatímco snižují zátěž, chrání ledviny před účinky diabetu a hypertenze. Použitím inhibitorů je možné omezit aktivitu kalikrein-kininového systému.

Přijetí ACE inhibitorů

Mnoho pacientů s hypertenzí se často zajímá o otázku, jak užívat ACE blokátory? Užívání jakýchkoli léků musí být dohodnuto s lékařem. Inhibitory se zpravidla užívají hodinu před jídlem nalačno. Dávkování, četnost použití, interval mezi dávkami určí odborník. Během léčby inhibitory stojí za to odmítnout nesteroidní protizánětlivé léky (Nurofen), náhražky soli a produkty bohaté na draslík.

ACE inhibitory - kontraindikace

Seznam relativních kontraindikací pro inhibitory:

• arteriální hypotenze;
• chronické těžké selhání ledvin;
• dětský věk;
• těžká anémie.

Absolutní kontraindikace ACE inhibitoru:

• přecitlivělost;
• laktace;
• bilaterální stenóza renálních tepen;
• těžká hypotenze;
• stenóza aorty;
• těhotenství;
• těžká hyperkalemie;
• porfyrie;
• leukopenie.

Vedlejší účinky ACE inhibitorů

Během příjmu inhibitorů je třeba si uvědomit vývoj nežádoucích metabolických účinků. Často se mohou objevit závratě, angioedém, suchý kašel a růst draslíku v krvi. Tyto komplikace mohou být zcela vyloučeny, pokud přestanete užívat lék. Existují i další nežádoucí účinky ACE:

• svědění, vyrážka;
• slabost;
• hepatotoxicita;
• snížené libido;
• fetopatický potenciál;
• stomatitida, horečka, bušení srdce;
• otoky nohou, krku, jazyka, obličeje;
• existuje riziko pádu a zlomenin;
• průjem nebo těžké zvracení.

Cena ACE inhibitorů

Inhibitory můžete koupit ve specializovaném oddělení obchodu nebo v jakékoli lékárně v Moskvě. Jejich cena se může lišit na základě formy uvolnění a výrobce. Zde je malý seznam inhibitorů poslední generace a jejich přibližná cena:

Jméno	Cena v rublech
Captopril	250
Enalapril	200
Spirapril	260
Perindopril	430
Benazepril	800
Lisinopril	200
Trandolapril	490
Quinapril	350
Fosinopril	250
Moexpril	450
Ramipril	350

Video: Přípravky ACE

Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!