Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

První antibiotika byly peniciliny. Léky pomohly zachránit miliony lidí před infekcemi. Léky jsou v naší době účinné – neustále se upravují a vylepšují. Na bázi penicilinů bylo vyvinuto mnoho populárních antimikrobiálních látek.

Úvod k penicilinovým antibiotikům

První antimikrobiální léky vyvinuté na bázi odpadních produktů mikroorganismů jsou peniciliny (Penicillium). Jejich předkem je benzylpenicilin.Látky patří do širokého spektra β-laktamových antibiotik. Společným znakem beta-laktamové skupiny je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře.

Penicilinová antibiotika inhibují syntézu speciálního polymeru - peptidoglykanu. Je produkován buňkou k vybudování membrány a peniciliny brání tvorbě biopolymeru, což vede k nemožnosti tvorby buněk, způsobuje lýzu exponované cytoplazmy a smrt mikroorganismu. Lék nemá škodlivý účinek na buněčnou strukturu lidí nebo zvířat vzhledem k tomu, že v jejich buňkách chybí peptidoglykan.

Peniciliny dobře fungují s jinými drogami. Jejich účinnost slábne při komplexní léčbě spolu s bakteriostatiky. Penicilinová řada antibiotik se účinně používá v moderní medicíně. To je možné díky následujícím vlastnostem:

  • Nízká toxicita. Mezi všemi antibakteriálními léky mají peniciliny nejmenší seznam vedlejších účinků za předpokladu, že jsou správně předepsány a jsou dodržovány pokyny. Léky jsou schváleny pro použití při léčbě novorozenců a těhotných žen.
  • Široké spektrum. Moderní antibiotika řady penicilinů jsou aktivní proti většině grampozitivních, některým gramnegativním mikroorganismům. Látky jsou odolné vůči alkalickému prostředí žaludku a penicilináze.
  • Biologická dostupnost. Vysoká úroveň absorpce zajišťuje schopnost beta-laktamů rychle se šířit tkáněmi a pronikat i do mozkomíšního moku.

Klasifikace penicilinových antibiotik

Antimikrobiální látky na bázi penicilinu jsou klasifikovány podle mnoha kritérií - příslušnost, kompatibilita, mechanismus účinku. Neschopnost přírodních penicilinových látek odolávat penicilináze předurčila potřebu vytvoření syntetických a polosyntetických léčiv. Na základě toho je klasifikace tohoto typu antibiotik podle způsobu výroby informativní pro pochopení farmakologických vlastností penicilinů.

Biosyntetické

Benzylpenicilin je produkován plísňovými houbami Penicillium chrysogenum a Penicillium notatum. Podle molekulární struktury patří účinná látka mezi kyseliny. Pro medicínu se chemicky kombinuje s draslíkem nebo sodíkem, čímž vznikají soli. Jsou základem prášků pro injekční roztoky, které se rychle vstřebávají do tkání. Terapeutický účinek nastává během 10-15 minut po podání, ale po 4 hodinách účinek látky končí. To způsobuje potřebu několika injekcí.

Účinná látka rychle proniká do sliznic a plic, v menší míře do kostí, myokardu, synoviální a mozkomíšní tekutiny. Pro prodloužení účinku léků se benzylpenicilin kombinuje s novokainem. Vzniklá sůl v místě vpichu tvoří depot léčiva, odkud se látka pomalu a neustále dostává do krevního oběhu. To pomohlo snížit počet injekcí na 2 r/d při zachování terapeutického účinku.Tyto léky jsou zaměřeny na dlouhodobou léčbu syfilis, streptokokové infekce, revmatismu.

Biosyntetické peniciliny jsou účinné proti většině patogenů, kromě spirochet. K léčbě infekcí střední závažnosti se používá derivát benzylpenicilinu, fenoxymethylpenicilin. Látka je odolná vůči kyselině chlorovodíkové žaludeční šťávy, proto se vyrábí ve formě tablet a užívá se perorálně.

Polosyntetický antistafylokok

Přírodní benzylpenicilin není účinný proti kmenům stafylokoků. Z tohoto důvodu byl syntetizován oxacilin, který inhibuje působení beta-laktamáz patogenu. Mezi polosyntetické peniciliny patří meticilin, dikloxacilin, cloxacilin. Tyto léky se v moderní medicíně používají jen zřídka kvůli jejich vysoké toxicitě.

Aminopeniciliny

Do této skupiny antibiotik patří ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicillin, pivampicilin.Prostředky jsou aktivní vůči širokému spektru patogenů a jsou dostupné v tabletách. Nevýhodou léků je neúčinnost amoxicilinu a ampicilinu na kmeny Staphylococcus aureus. K léčbě takových onemocnění se látky kombinují s oxacilinem.

Aminopeniciliny se rychle vstřebávají a dlouho vydrží. Na den se předepisují 2-3 pilulky podle rozhodnutí lékaře. Z vedlejších účinků je pozorována pouze alergická vyrážka, která po vysazení léku rychle zmizí. Léky se používají k léčbě následujících stavů:

  • infekce horních cest dýchacích a močových cest;
  • sinusitida;
  • enterokolitida;
  • zánět středního ucha;
  • původce žaludečních vředů (Helicobacter pylori).

Antipseudomonální

Antibiotika ze skupiny penicilinů mají podobný účinek jako aminopeniciliny. Výjimkou jsou pseudomonády. Látky jsou účinné při léčbě onemocnění způsobených Pseudomonas aeruginosa. Mezi drogy v této skupině patří:

Karboxypeniciliny – účinné proti Pseudomonas aeruginosa a Proteus

Ureidopeniciliny – aktivní proti coli a Klebsielle

ticarcillin

mezlocillin

karbenicilin

piperacilin

azlocillin

Kombinace chráněné inhibitory

Přípravky této skupiny jsou uměle syntetizovány pro zvýšení odolnosti účinné látky vůči většině mikroorganismů. Léky se získávají kombinací s kyselinou klavulanovou, tazobaktamem, sulbaktamem, které zajišťují imunitu vůči beta-laktamázám.Chráněné peniciliny mají svůj vlastní antibakteriální účinek, zesilující působení hlavní látky. Léčiva se úspěšně používají při léčbě těžkých nozokomiálních nákaz.

Penicilinové tablety

Užívání penicilinů v tabletách je pohodlné a pro pacienty přínosné. Není třeba utrácet peníze za injekční stříkačky, léčba se provádí doma na vlastní pěst. Penicilinová antibiotika:

Jméno

Účinná látka

Indikace

Kontraindikace

Cena, RUB

Azithromycin

Azithromycin dihydrát

Akutní bronchitida, impetigo, chlamydiová uretritida, borelióza, erytém

Onemocnění ledvin, intolerance složek, myasthenia gravis

26-420

Oxacilin

oxacilin

Infekce kloubů, kostí, kůže, sinusitida, bakteriální meningitida a endokarditida

Přecitlivělost na peniciliny

9-402

Amoxicillin Sandoz

amoxicilin

Tonsilitida, bakteriální faryngitida a enteritida, komunitní pneumonie, cystitida, endokarditida

Přecitlivělost na penicilin, zkřížená alergie s jinými beta-laktamovými látkami

123-180

Fenoxymethylpenicilin

fenoxymethylpenicilin

Angina, bronchitida, zápal plic, syfilis, kapavka, tetanus, antrax

Faryngitida, aftózní stomatitida, citlivost na penicilin

13-20

Ampicilin

ampicilin trihydrát

Gastrointestinální, bronchopulmonální a močové infekce, meningitida, sepse, erysipel

Lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, dysfunkce jater

15-70

Amoxicilin

amoxicilin

Uretritida, pyelonefritida, zápal plic, bronchitida, listerióza, kapavka, leptospiróza, Helicobacter

Alergická diatéza, senná rýma, infekční mononukleóza, astma, lymfocytární leukémie, onemocnění jater, krve a centrálního nervového systému

29-85

Sumamed

azithromycin

Měkké tkáně, kůže, infekce dýchacích cest, lymská borelióza, cervicitida, uretritida

Citlivost na azithromycin, onemocnění jater, kombinace s dihydroergotaminem a ergotaminem

276-560

Amoxiclav

amoxicilin, klavulanát

Akutní zánět středního ucha, sinusitida, bronchitida, faryngeální absces, zápal plic, infekce kůže, gynekologické infekce, infekce žlučových cest, pojivové a kostní tkáně

Játerní onemocnění, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza, přecitlivělost na peniciliny

184-500

V injekcích

Pro injekce se používá sodná sůl penicilinu G 500 tisíc nebo 1 milion jednotek. Prášek se uvolňuje ve skleněných lahvičkách uzavřených pryžovým uzávěrem. Před použitím se přípravek ředí vodou. Ukázky drog:

Jméno

Účinná látka

Indikace

Kontraindikace

Cena, RUB

Ampicilin

sodná sůl ampicilinu

Cystitida, pyelonefritida, bakteriální sinusitida, intraabdominální a ženské genitální infekce

Poruchy jater a ledvin, kolitida, leukémie, HIV

13-80

Bicilin-1

benzathinbenzylpenicilin

Syfilis, spála, bakteriální kožní infekce

Intolerance na složky, sklon k alergiím

10-50

Benzylpenicilin

benzylpenicilin

Sepse, pyemie, osteomyelitida, meningitida, záškrt, aktinomykóza, spála, blennorrhea

Přecitlivělost na peniciliny a cefalosporiny

5-35

Ospamox

amoxicilin

Pneumonie, zánět středního ucha, bronchitida, prostatitida, endometritida, kapavka, erysipel, břišní tyfus, listerióza

Epilepsie, akutní lymfocytární leukémie, astma, alergická diatéza, senná rýma

40-120

Benzylpenicilin novokainová sůl

benzylpenicilin

Krupózní a fokální pneumonie, syfilis, záškrt, meningitida, septikémie, blennorrhea

Přecitlivělost na peniciliny, epilepsie - pro endolumbální injekce

15-230

Video

Penicilin

Pozornost! Informace uvedené v článku mají pouze informativní charakter. Materiály článku nevyžadují samoléčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může provést diagnózu a poskytnout doporučení pro léčbu na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.

Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!

Kategorie:

Medicína