Tento lék je jedním z nejúčinnějších činidel proti patogenům tuberkulózy, který je rozšířen ve světě a může postihnout jak lidi, tak zvířata. Současně se zvyšuje riziko infekce v důsledku pravděpodobnosti šíření infekčních onemocnění různými způsoby: ve vzduchu s neverbální komunikací s nemocnou osobou, konzumací masa postižených zvířat, konzumací kontaminovaných produktů, s přímým kontaktem s bakteriální infekcí nebo v děloze.
Co je to isoniazid
Jedná se o léčivo anti-TB syntetického původu, které se používá k léčbě a prevenci aktivní fáze onemocnění. Účinná látka isoniazidu vykazuje vysokou bakteriologickou aktivitu proti patogenům patogenů. Nástroj je předepsán pro léčbu / prevenci tuberkulózy různých forem a lokalizací u dospělých a dětí.
Složení a uvolňovací forma
Hlavní účinnou látkou je isoniazid je bílý prášek s hořkou chutí, který má selektivní účinek na bakterie způsobující rozvoj tuberkulózy. Kromě toho tablety obsahují bramborový škrob, stearát vápenatý, krospovidon, polysorbát povrchově aktivního činidla. Složení léčiva je uvedeno v tabulce:
|
Léková forma |
Koncentrace aktivní složky |
|
Prášky |
100, 200, 300 mg |
|
10% roztok (ampule) |
500 mg |
|
Injekční prášek (není určen pro domácí použití) |
25 a 50 kg |
Mechanismus působení
Kauzální agens různých forem a typů tuberkulózy je mycobacterium Mycobacterium tuberculosis, proti kterému je lék směřován, a účinná látka isoniazid je neutrální vůči jiným mikroorganismům. Chemoterapeutický účinek proti jiným infekcím je mírný. Léčivo má negativní vliv na syntézu mykolových kyselin, které tvoří buněčné stěny původce tuberkulózy, v důsledku čehož bakterie umírají.
Léčivo Isoniazid se téměř vstřebává po vstupu do zažívacího traktu perorálním podáním. Látky snadno pronikají do různých tkání a tělních tekutin, navíc jsou schopny projít ochrannou bariérou mozku a poskytují baktericidní účinek proti mikrobům zachyceným v mozku. Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je dosažena během 1-4 hodin po užití tablet, zatímco účinek na patogenní bakterie po konzumaci jednorázové dávky trvá 6-24 hodin.
Aktivní složka je metabolizována v játrech acetylací, kdy se tvoří neaktivní látky. Odstranění léku z těla produkuje více ledvin. Poločas léku je:
- s pomalým metabolismem - 2-5 hodin;
- s rychlostí od 30 minut do 1, 5 hodiny;
- s těžkými poruchami ledvin - asi 6-7 hodin.
Indikace pro použití přípravku Isoniazid
Tuberkulóza zpravidla postihuje dýchací orgány, lokalizuje se v plicích, pohrudnici, průduškách. Léčba léky je indikována pro všechny aktivní formy plicní tuberkulózy, kavernózních, fokálních, miliarových, cirhotických pneumonií a tuberkulomu. Méně často tuberkulóza postihuje kosti páteře a kloubů. V ojedinělých případech lékaři diagnostikují jiné typy onemocnění, které postihují orgány gastrointestinálního traktu (tenkého střeva, slepého střeva), očí, kůže, lymfatických uzlin, centrálního nervového systému, mozku, urogenitálního systému.
Různé formy tuberkulózy jsou považovány za indikaci pro příjem léků, včetně primární (v případě požití infekce) a sekundární (komplikace již zhoubného onemocnění) infekce, akutních a chronických stadií patologie, otevřeného a uzavřeného typu tuberkulózy. Lék se také používá pro profylaktické účely:
- v přítomnosti pozitivní reakce na tuberkulin ve formě zhutnění a zčervenání plochy větší než 5 mm po očkování (pokud rentgenový snímek potvrzuje přítomnost neprogresivního procesu);
- za účelem prevence onemocnění u lidí, v kontaktu s pacienty s aktivní tuberkulózou;
- při reakci na mantový test u dětí do 4 let je více než 1 cm a existuje pravděpodobnost budoucího vývoje zánětu v plicích nebo jiných orgánech.
Dávkování a podávání
Účinný způsob léčby je zvolen lékařem, také určuje vhodnou dávku léku a dobu trvání terapie na základě závažnosti onemocnění, věku, tělesné hmotnosti a stavu pacienta. Aplikace isoniazidu probíhá různými způsoby:
- intramuskulárně;
- ústně;
- inhalací;
- intravenózně;
- intrakavernózní metoda (lék se vstřikuje přímo do postižené oblasti, kde dochází k nekrotickým procesům).
Prášky
Doporučená průměrná dávka pro dospělé je 15 mg na kilogram hmotnosti. S tímto dávkováním se provádí každé 2-3 dny. Někteří pacienti mají předepsané denní užívání tablet Isoniazid v množství 300 mg. Pro léčbu dětí se denní dávka pohybuje v rozmezí od 20 do 40 mg na 1 kg hmotnosti za předpokladu, že je podávána dvakrát nebo třikrát během týdne. Při denním podávání dávky léku je 10 až 20 mg.
Frekvence užívání přípravku závisí na rychlosti metabolismu účinné látky v játrech v každém jednotlivém případě. Průběh léčby tuberkulózy trvá dlouho a dosahuje 6 měsíců. Pro prevenci infekčního onemocnění se tablety isoniazidu tuberkulózy užívají v 5-10 mg na kilogram tělesné hmotnosti člověka, přičemž se užívají jednou nebo dvakrát denně.
Řešení
Pokud není možné použít perorální prostředky k léčbě aktivních forem tuberkulózy, například u pacientů s gastrointestinálním onemocněním, lékař předepíše intramuskulární nebo intravenózní injekce. Injekční způsob podávání léčiva se doporučuje pro dospělé pacienty s různými formami infekčních onemocnění, ale není vyloučen pro léčbu malých dětí. Účinná jednotlivá dávka přípravku Isoniazid pro intramuskulární injekci dospělým pacientům je 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (injekce se podává jednou denně).
Alternativním způsobem užívání přípravku je jednou za 2-3 dny, přičemž jedna dávka je 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Doporučené množství roztoku pro kojence je 20–40 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, s režimem jednou za 2-3 dny, pro denní příjem, od 10 do 20 mg. Intravenózní podání Isoniazidu je indikováno pro formy tuberkulózy se zvýšenou infekcí. Po zavedení léku se pacientovi doporučuje odpočinout si po dobu 1-1, 5 hodiny. Průběh léčby trvá v průměru od jednoho měsíce do šesti měsíců, prevence - asi 2 měsíce.
Prášek
Dávkování a trvání kurzu je určeno individuálně s ohledem na povahu a formu patologie. Dospělí a mladiství vykazují požití v množství 300 mg 1krát nebo 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti 2-3krát denně. U malých dětí se léčivo podává v dávce 10 až 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti jednou nebo při 20 až 40 mg dvakrát nebo třikrát týdně. Maximální denní dávka pro dospělé pacienty je 300 mg (při perorálním nebo intramuskulárním podání po převedení prášku na roztok).
Zvláštní pokyny
Při léčbě nelze alkohol konzumovat, kromě toho je důležité kombinovat léčení s vitamíny B6 a B1, kyselinou glutamovou, sodnou solí ATP, aby se zajistila prevence periferní neuropatie (vyjádřené v lokálním záškubu způsobeném poškozením periferního nervu) nebo jinými vedlejšími účinky z nervového systému. Je důležité dodržovat maximální možné intervaly mezi užitím přípravku Isoniazid a po nejméně 1 hodině užívání antacid.
Během lékové terapie byste měli dodržovat dietu, která vylučuje použití určitých přípravků, včetně sýrů, olejovitých ryb, mořských plodů. Kombinace těchto potravin s lékem je často doprovázena výskytem zimnice, horečky, svědění a zarudnutí kůže, palpitace, bolesti hlavy, slabosti, pocení, závratě, metabolických poruch histaminu a tyraminu.
Aby se zabránilo rychlému rozvoji rezistence na Mycobacterium tuberculosis, lék se používá v kombinaci s jinými léky proti TB. Pro snížení rizika nežádoucích účinků a toxické otravy je současně s isoniazidem předepisován pyridoxin, kyselina glutamová nebo thiamin. Předtím, než pacient začne užívat léky, musí lékař stanovit rychlost jeho inaktivace na základě obsahu aktivní složky v krvi a moči. Pacienti s rychlým metabolismem předepisují vyšší dávku.
Během těhotenství a kojení
Během plodového ložiska a laktace je Isoniazid kontraindikován v denní dávce vyšší než 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Při použití léku v menších množstvích je třeba mít na paměti, že účinná látka proniká placentární bariérou a může způsobit rozvoj krvácení v důsledku hypovitaminózy K, myelomeningocele, hypospadie, psychomotorického vývoje plodu. Isoniazid vstupuje do mateřského mléka, proto, aby se eliminovalo riziko periferní neuritidy a hepatitidy u dítěte, musíte buď lék zrušit, nebo ukončit kojení.
Isoniazidové děti
Stejně jako u dospělých je Isoniazid předepsán k léčbě a prevenci tuberkulózy u dětí v individuálně upraveném dávkování. Při perorálním podání je to 5-15 mg / kg tělesné hmotnosti, zatímco tato dávka se užívá jako 1 nebo 2 dávky. Injikuje se 10-15 mg / kg. Současně s lékem předepsaným Pyridoxin (vitamin B6) v množství 10 mg na 100 mg léku - to snižuje riziko nežádoucích účinků (polyneuropatie).
Pokud má dítě nevolnost, bolest v pravé hypochondrium, ztráta chuti k jídlu, měli byste se poradit s lékařem. Příležitostně se u dětí užívajících léky vyvíjejí záchvaty, alergické vyrážky, zhoršená paměť a psychóza. Někteří rodiče, kteří si přečetli instrukce, odmítli dát Isoniazid dětem k prevenci, protože nemají žádné příznaky nemoci, ale nevědí, že během 2 měsíců se tuberkulóza neprojeví, teče v latentní formě. Lék v tomto případě pomůže dětem imunitu rychle se vypořádat s mykobakteriemi.
Interakce s léky
Při současném užívání přípravku Paracetamol, Rifampicinu, Enfluranu se může zvýšit hepatotoxicita, což zvyšuje riziko vzniku hepatitidy. Tato kombinace je zvláště nebezpečná, pokud má pacient odlišné jaterní patologické stavy. Lék proti tuberkulóze je kombinován s jinými látkami takto:
- Golyuktokortikosteroidy snižují koncentraci léčiva v krvi, urychlují metabolismus;
- ethanol urychluje metabolismus, zvyšuje toxický účinek na játra léků proti tuberkulóze;
- Isoniazid zhoršuje líhivost theofylinu, fenytoinu, Alfentanilu, ethosuximidu, karbamazepinu, benzogiazepinů, nepřímých antikoagulancií, derivátů kumarinu nebo indanedionu, v důsledku čehož je jejich koncentrace v těle značně zvýšena;
- současné užívání léčiva s jinými léky proti tuberkulóze vede ke vzájemnému posílení jejich účinku, stejný účinek je dán disulfiramovým činidlem pro léčbu závislosti na alkoholu;
- léčba tuberkulózou snižuje plazmatickou koncentraci ketokonazolu, zvyšuje množství kyseliny valproové;
- při perorálním podání s látkami proti acidóze je absorpce isoniazidu snížena;
- Diazepam, pyridoxin, thiamin, kyselina glutamová snižují neurotoxický účinek léčiva.
Vedlejší účinky
Léčba není vždy prováděna bezpečně. U některých pacientů dochází k nežádoucím reakcím organismu, zatímco častěji přípravek ovlivňuje kardiovaskulární systém, což má za následek následující příznaky:
- zvýšení tepové frekvence;
- bolest srdce;
- hypertenze (hypertenze, včetně plicní);
- příznaky anginy pectoris;
- zvýšení ischemických procesů v srdci.
Kromě těchto příznaků má užívání antituberkulózních léků někdy negativní vliv na nervový systém:
- generalizované křečové záchvaty, které jsou charakteristické pro epilepsii;
- intoxikační psychóza (způsobená otravou);
- zánět periferních nervů;
- zvýšená excitabilita;
- brnění, pochopení různých částí těla, ochrnutí končetin;
- bolesti hlavy, závratě;
- dočasná částečná ztráta paměti (amnézie);
- zánět nebo zhoršení zrakového nervu;
- nespavost, podrážděnost;
- vícenásobné léze nervových tkání v důsledku otravy (intoxikace) nebo v důsledku použití velkých dávek léčiva;
- organické nezánětlivé poškození mozku zvané encefalopatie.
Tam mohou být jiné změny v těle od zažívacího, močového a jiných systémů, které jsou zřídka diagnostikovány. Patří mezi ně:
- nevolnost, zvracení;
- hepatitida způsobená toxickým účinkem léčiva;
- suché sliznice;
- symptomy hepatitidy;
- zvýšená enzymatická aktivita (AST, ALT), aktivní produkce bilirubinu (hyperbilirubinémie);
- dysmenorrhea (silná bolest během menstruace) nebo menorrhagia (těžká menstruace) u žen;
- otoky, zvýšení mléčných žláz u žen, gynekomastie u mužů;
- anémie, změny ve složení krve;
- alergické kožní reakce, astma;
- horečka;
- zánět žilní stěny s intravenózním podáním léčiva;
- svalová slabost;
- porucha hemostázy, hemolýza, agranulocytóza;
- krátkodobé svalové křeče, záškuby.
Předávkování
Pokud je dávka předepsaná lékařem překročena, tělo může být intoxikováno účinnou látkou, což je často chyba pacienta, který se domnívá, že zvýšené množství léků urychlí zotavení. Jedna dávka velkých dávek léku vede k rozvoji patologií, jako jsou:
- těžké epileptické záchvaty;
- metabolická acidóza;
- kóma.
V případě akutní otravy (při užívání léku v množství 20 mg na 1 kg hmotnosti) začnou okamžitě epileptické záchvaty. Poté bude následovat:
- horečka (hypertermie);
- vzhled acetonu v moči;
- hypotenze;
- zvýšení množství cukru v krvi, moči (hyperglykémie);
- psychóza;
- selhání ledvin;
- ataxie;
- halucinace.
V těžkých případech osoba spadne na jeden nebo půl dne do bezvědomí. Mírná intoxikace se objeví jen půl hodiny po užití léku ve formě:
- zvýšení tepové frekvence;
- zvracení, nevolnost;
- poruchy řeči.
Při dlouhodobé terapii s příjmem maximálních dávek dochází k chronickému předávkování, v důsledku čehož se snižuje počet aktivních hepatocytů. Nejprve se to projevuje zvýšením počtu ALT a AST, po kterých je diagnostikován rozvoj hepatitidy. Výskyt jiných patologií, například neuritidy zraku nebo polyneuropatie v důsledku periferních nervů, není vyloučen, což se projevuje ztrátou citlivosti nohou, rukou, ataxie a svalové slabosti.
Mírná intoxikace je eliminována úpravou dávky léku a promytím žaludku následným příjmem enterosorbentu. Vznik hepatitidy C vyžaduje zrušení léčiva. Pokud je intoxikace jasně vyjádřena a je doprovázena křečemi, poruchou metabolismu kyselin, kómou, podává se pacientovi intravenózně bikarbonát. Pro odstranění zbytkového isoniazidu z orgánů trávicího ústrojí se používají enterosorbenty jako aktivní uhlí. Pyridoxin a diazepam se používají k léčbě neuralgických symptomů.
Kontraindikace
Je zakázáno užívat léky na léčbu TBC v přítomnosti některých souběžných onemocnění. Patří mezi ně:
- výrazná ateroskleróza cév s ukládáním cholesterolu v arteriálním lumenu;
- těžké selhání ledvin;
- dětská spinální paralýza (obrna);
- záchvaty nebo epilepsii v anamnéze pacienta;
- těžké jaterní onemocnění, včetně toxické hepatitidy.
Kromě zřejmých kontraindikací, tam jsou podmíněné, v přítomnosti kterého lékař předepíše pacientovi snížené dávkování léku na tuberkulózu. Patří mezi ně:
- bronchiální astma;
- CHD;
- hypertenze 2 a 3 stadia;
- akutní stadium ekzému;
- cirhóza jater;
- Myxedém nebo edém sliznic v posledním stadiu nedostatečnosti štítné žlázy;
- lupénka;
- patologie zrakových, periferních nervů;
- dekompenzované plicní srdce;
- běžná ateroskleróza;
- flebitida (nepoužívejte injekce).
Podmínky prodeje a skladování
Léčivo patří do kategorie léčiv proti TB, vydávaných výhradně na lékařský předpis. Doba použitelnosti léku je 6 let s tabletovou formou léku a 2 roky pro injekční roztok.
Analogy
Aktivní složkou léčiva je isoniazid. Je součástí jiných léků používaných k léčbě tuberkulózy. Analógy léčiva zahrnují:
- Protub-2. Liší se ve stupni účinnosti, pomáhá pouze v počátečních stadiích onemocnění. Dále obsahuje rifampicin a hydrochlorid pyridoxinu.
- Isoniazid-Ferein. K dispozici ve formě tablet a roztoku, může být použit pro léčebné i profylaktické účely. Při dlouhodobém užívání existuje pravděpodobnost vzniku mikrobiální rezistence na účinné látky.
- Tubazid. Synonymum pro Isoniazid, mající stejné vlastnosti. Tablety Tubazid se používají k tuberkulóze s jakoukoli formou lokalizace.
- Phthisopyram. Tablety obsahují pyrazinamid, příležitostně mohou vyvolat neuropatii, jejíž symptomy jsou eliminovány vitaminem B6.
- Rifacombe Širokospektrální antibiotikum používané při infekčních onemocněních, včetně tuberkulózy. Lék není odolný vůči jiným druhům antibiotik, je vysoce účinný a je rychle absorbován střevy.
Cena Isoniazidu
Лекарственное средство используется для устранения палочки Коха любой локализации и относится к первой группе противотуберкулезных медикаментов. Его применяют для терапии детей и взрослых. Изониазид имеет несколько форм выпуска, цена не которые отличается. Приведем примеры средней стоимости лекарства, за которую его можно купить в аптеках Москвы:
|
Dávkování formy |
Cena (rublů) |
|
100 мг, 100 таблеток |
44 |
|
200 мг, 50 таблеток |
52 |
|
300 мг, 100 таблеток |
80-100 |
|
5 мл 10%-раствор, 10 ампул |
127 |
Recenze
Tatiana, 39 let
Назначили прием таблеток сыну для профилактики, поскольку в классе был контакт с больным ребенком. Принимали лекарство все, причем у большинства начались побочные эффекты – головокружения, тошноты (у некоторых доходило до рвоты), потери аппетита, головных болей. В единичных случаях диагностировали кожную аллергическую сыпь.
Anna, 32 let
Мы принимали всей семьей Тубазид (аналогичное средство) после того, как узнали о болезни моей мамы, которая живет с нами. Побочные реакции были только у меня, поскольку в тот период наблюдалось обострение хронического гастрита на фоне повышенной кислотности. Параллельно пила таблетки для нормализации пищеварения, поэтому все прошло нормально.
Semyon, 33 let
У ребенка реакция манту 9 мм, при хороших анализах и рентгене. Врач назначила прием таблеток и Пиридоксин. Спустя несколько дней у дочки сильно покраснели щеки, опухли пальчики на руках и ногах, веки. Неделю пропили Зодак от аллергии, но он не помог: появилась еще и сыпь на руках. Врач сказала, что альтернативного средства нет, поэтому продолжаем принимать.