Pomozte vývoji webu a sdílení článku s přáteli!
Dnes jsou adrenomimetická činidla široce používána ve farmakologii pro léčbu kardiovaskulárních, respiračních a gastrointestinálních traktů. Biologické nebo syntetické látky, které způsobují stimulaci alfa a beta receptorů, mají významný vliv na všechny hlavní procesy v těle.
Co je adrenomimetika
Tělo obsahuje alfa a beta receptory, které jsou umístěny ve všech orgánech a tkáních těla a jsou speciálními molekulami bílkovin na buněčných membránách. Expozice těmto strukturám způsobuje různé terapeutické a za určitých okolností toxické účinky. Léky adrenomimetické skupiny (latinské adrenomimeticum) jsou látky, agonisty adrenergních receptorů, které mají na ně stimulující účinek. Reakce těchto činidel s každou z molekul jsou složité biochemické mechanismy.
Když jsou receptory stimulovány, dochází k křeči nebo dilataci cév, ke změnám v sekreci hlenu, excitabilitě a vodivosti ve funkčních změnách svalových a nervových vláken. Kromě toho mohou adrenergní stimulanty urychlit nebo zpomalit metabolické, metabolické procesy. Terapeutické účinky zprostředkované působením těchto látek jsou různorodé a závisí na typu receptoru, který je v tomto konkrétním případě stimulován.
Klasifikace adrenomimetik
Všechny alfa a beta adrenomimetika na mechanismu účinku na synapsy jsou rozděleny na látky přímého, nepřímého a smíšeného účinku:
|
Typ léku |
Princip činnosti |
Příklady léků |
|---|---|---|
|
Selektivní (přímé) adrenomimetika |
Přímo působící adrenomimetika obsahují agonisty adrenoreceptorů, které působí na postsynaptickou membránu způsobem podobným endogenním katecholaminům (adrenalin a noradrenalin). |
Mezaton, dopamin, adrenalin, noradrenalin. |
|
Neselektivní (nepřímé) nebo sympatomimetika |
Neselektivní činidla mají vliv na vezikuly presynaptické adrenoreceptorové membrány zvýšením syntézy přirozených mediátorů v ní. Kromě toho adrenomimetický účinek těchto činidel je způsoben jejich schopností snižovat ukládání katecholaminů a inhibovat jejich aktivní reuptake. |
Efidrin, fenamin, naftyzinum, tyramin, kokain, Pargilin, Entakapon, Sidnofen. |
|
Smíšená akce |
Kombinovaná léčiva jsou agonisty adrenoreceptorů a mediátorů uvolňování endogenních katecholaminů v receptorech a a p. |
Fenylefrin, metazon, norepinefrin, adrenalin. |
Alfa adrenomimetika
Léky alfa-adrenomimetické skupiny jsou reprezentovány látkami působícími na alfa-adrenoreceptory. Jsou selektivní i neselektivní. Mezi první skupiny léčiv patří Mezaton, Ethylephrine, Midodrin, atd. Tyto léky mají silný anti-šokový účinek v důsledku zvýšení vaskulárního tonusu, křeče malých kapilár a tepen, proto jsou předepsány pro hypotenzi, kolaps různých etiologií.
Indikace pro použití
Stimulanty alfa-receptorů jsou indikovány pro použití v následujících případech:
- Akutní vaskulární insuficience infekční nebo toxické etiologie s těžkou hypotenzí. V těchto případech se norepinefrin nebo mezaton používají intravenózně; Efedrin intramuskulárně.
- Srdeční selhání. V tomto případě je nutné zavést roztok adrenalinu do dutiny levé komory.
- Útok astmatu průdušek. Pokud je to nutné, intravenózní adrenalin nebo efedrin.
- Zánětlivé léze sliznic nosu nebo očí (alergická rýma, glaukom). Lokálně kapky roztoků naftyzinu nebo galazolinu.
- Hypoglykemická kóma. Pro urychlení glykogenolýzy a zvýšení koncentrace glukózy v krvi se roztok epineprinu podává intramuskulárně spolu s glukózou.
Mechanismus působení
Při podání do těla se alfa-adrenomimetika váží na postsynaptické receptory, což způsobuje snížení vláken hladkého svalstva, zúžení lumen krevních cév, zvýšení krevního tlaku, snížení sekrece žláz v průduškách, nosní dutině a expanzi průdušek. Pronikají hematoencefalickou bariérou mozku a snižují uvolňování neurotransmiteru do synoptické mezery.
Přípravy
Všechny léky alfa adrenergní skupiny mají podobné účinky, ale liší se sílou a trváním účinků na tělo. Další informace o hlavních charakteristikách nejoblíbenějších léků v této skupině:
|
Název léku |
Farmakologický účinek |
Indikace pro použití |
Kontraindikace |
Drogové dávky |
Nedostatek léků |
|---|---|---|---|---|---|
|
Methyldopa |
Lék má přímý vliv na centrální mechanismy regulace krevního tlaku. |
Hypertenze mírná nebo středně závažná |
Akutní a chronické patologie jater, ledvin, individuální přecitlivělost na složky léčiva, akutní poruchy mozkového nebo koronárního oběhu. |
Rychlá akce po požití. |
Hepatotoxický účinek, možnost vzniku kolapsu nebo šoku v případě nedodržení doporučené dávky. |
|
Clofelin |
Antihypertenzivum. Snižuje tón tepen malého a středního ráže. |
Hypertenzní krize, arteriální hypertenze. |
Hypotenze, dětský věk do 18 let, období těhotenství a kojení, nedostatečná funkce jater a ledvin. |
Rychlá akce |
Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
|
Guanfacin |
Antihypertenzní, snižuje srdeční tep a srdeční výdej. |
Hypertenzní onemocnění srdce. |
Infarkt myokardu, cerebrovaskulární příhoda, ateroskleróza, děti do 12 let, těhotenství. |
Vhodné pro dlouhodobou léčbu, zmírnění hypertenzních krizí. |
Neslučitelnost s jinými léčivými přípravky. |
|
Kapapresan |
Lék má výrazný hypotenzní účinek, snižuje srdeční frekvenci, množství srdečního výdeje. |
Arteriální hypertenze. |
Ateroskleróza mozkových cév, deprese, atrioventrikulární blokáda, syndrom nemocného sinu, děti do 13 let. |
Vhodné pro dlouhodobou léčbu. |
Pokud nedochází k dávkovacímu režimu, má hepatotoxický účinek. |
|
Dopegit |
Antihypertenzivum působí na centrální mechanismy regulace krevního tlaku. |
Hypertenzní onemocnění srdce. |
Diabetes mellitus 1. typu, epilepsie, neurologické poruchy, těhotenství a kojení. |
Vhodné pro zmírnění hypertenzních krizí. |
Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
|
Naphthyzinum |
Lék omezuje cévy v nosních průchodech, zmírňuje otoky, hyperémii sliznice. |
Rýma, sinusitida, laryngitida, nosní krvácení, alergická rýma. |
Diabetes mellitus, přecitlivělost na složky nafthyzinu, tachykardie, děti do 1 roku věku. |
Rychlá akce |
Je to návykové, vysoké riziko vzniku alergické reakce. |
|
Galazolin |
Lék omezuje cévy sliznice nosních průchodů, snižuje zarudnutí, otok a množství vylučovaného hlenu. |
Akutní rýma, otitis, sinusitida. |
Atrofická rýma, zvýšený nitrooční tlak, glaukom s uzavřeným úhlem, hypertenze, ateroskleróza, endokrinní onemocnění. |
Není návykový, vhodný pro dlouhodobé užívání. |
Velké množství kontraindikací k použití. |
|
Xylometazolin |
Eliminuje otoky nosní sliznice, obnovuje průchodnost nosních cest. |
Akutní respirační onemocnění, alergická rýma, otitis media, příprava na diagnostická opatření. |
Glaukom, atrofická rýma, diabetes mellitus, tyreotoxikóza. |
Dlouhodobá činnost (až 12 hodin), všestrannost. |
Není vhodný pro dlouhodobé užívání, je návykový. |
|
Vizin |
Má vazokonstrikční účinek, eliminuje edém tkáně. |
Hyperémie, otok spojivek. |
Děti ve věku do dvou let, individuální nesnášenlivost na složky léčiva. |
Univerzálnost použití, malý počet kontraindikací k použití. |
Může být návyková. |
|
Methason |
Lék má antialergické, anti-šokové a anti-toxické účinky. |
Premedikace před operací, intoxikace, akutní alergické reakce, kolaps, šok (ve fázi dekompenzace). |
Děti do 15 let, aterosklerotické cévní onemocnění, chronická hepatitida, období těhotenství a kojení. |
Rychlá akce, široké spektrum aplikací. |
Velké množství kontraindikací. |
|
Ethyleprin |
Dlouhodobě působící vazokonstriktor. |
Hypotonické stavy, šok (ve fázi kompenzace nebo subkompenzace), kolaps. |
Hypertenze, aterosklerotické vaskulární onemocnění. |
Pomalá a dlouhá akce. |
Není vhodný pro zastavení havarijních podmínek. |
|
Midodrin |
Léčivo má vazokonstrikční, hypertenzní účinky. |
Hypotenze, zhoršený tón svěrače močového měchýře, ortostatická hypertenze, kolaps. |
Glaukom s uzavřeným úhlem, vaskulární onemocnění, patologické stavy endokrinního systému, těhotenství, adenomy prostaty. |
Lék je vhodný pro zmírnění akutních stavů. |
Neschopnost používat během těhotenství. |
Beta adrenomimetika
Beta-adrenoreceptory se nacházejí v průduškách, děloze, kosterních a hladkých svalech. Skupina beta-adrenergních léků zahrnuje léky, které excitují beta-adrenergní receptory. Mezi nimi jsou selektivní a neselektivní farmakologická činidla. V důsledku působení těchto léčiv je aktivován membránový enzym adenylátcykláza, zvyšuje se množství intracelulárního vápníku.
Léky používané v bradykardii, atrioventrikulární blok, protože zvýšení síly a frekvence kontrakcí srdce, zvýšení krevního tlaku, uvolnění hladkých svalů průdušek. Beta adrenomimetika způsobují následující účinky:
- zlepšení bronchiálního a srdečního vedení;
- urychlení procesů glykogenolýzy ve svalech a játrech;
- snížený myometriální tón;
- zvýšení tepové frekvence;
- zlepšit zásobování vnitřních orgánů krví;
- relaxace cévních stěn.
Indikace pro použití
Léky ze skupiny beta adrenomimetik jsou předepisovány v následujících případech:
- Bronchospasmus. Chcete-li odstranit útok strávit inhalaci Isadrin nebo Salbutamol.
- Hrozba ukončení těhotenství. Se začátkem potratu jsou léky Fenoterol a Terbutalin zobrazeny intravenózně v kapce nebo proudu.
- Atrioventrikulární srdeční blok, akutní srdeční selhání. Je ukázáno použití dopaminu a dobutaminu.
Mechanismus působení
Terapeutický účinek léčiv této skupiny je způsoben stimulací beta-receptorů, což vede k bronchodilatačním, tokoletickým a inotropním účinkům. Kromě toho beta-adrenomimetická činidla (například Levosalbutamol nebo Norepinefrin) snižují uvolňování zánětlivých mediátorů žírnými buňkami, bazofily a zvyšují dechový objem v důsledku expanze lumenu průdušek.
Přípravy
Farmakologická činidla beta-adrenergní skupiny se účinně používají k léčbě akutního respiračního a srdečního selhání s hrozbou předčasného porodu. Tabulka ukazuje charakteristiky léků, které se často používají pro léčbu drogami:
|
Název léku |
Farmakologický účinek |
Indikace pro použití |
Kontraindikace |
Drogové dávky |
Nedostatek léků |
|---|---|---|---|---|---|
|
Ortsiprenalin |
Lék má tokolytický, antiastmatický, bronchilitický účinek. |
Obstrukční bronchitida, bronchiální astma, zvýšený tón myometria. |
Tachyarytmie, ischemická choroba srdeční, glaukom. |
Široká škála aplikací. |
Lék není vhodný pro dlouhodobou léčbu. |
|
Dobutamin |
Výkonný kardiotonický efekt. |
Akutní infarkt myokardu, kardiogenní šok, srdeční zástava, dekompenzovaná fáze srdečního selhání, hypovolémie. |
Srdeční tamponáda, aortální stenóza. |
Dobutamin je účinný při resuscitaci. |
Velký počet vedlejších účinků, smrt je možný s výrazným přebytkem denní dávky léku. |
|
Salmeterol |
Lék pomáhá uvolnit hladké svaly průdušek, inhibuje vylučování histaminu. |
Chronická bronchitida, bronchiální astma. |
Přecitlivělost na složky salmeterolu. |
Lék se doporučuje pro dlouhodobou léčbu, malý počet kontraindikací. |
Vysoké riziko nežádoucích účinků. |
|
Volmax |
Lék má brokhodilatiruyuschee a tokolytické účinky. |
Prevence bronchospasmu, akutní obstrukční bronchitida, plicní emfyzém, hrozba předčasného porodu, chronické obstrukční plicní onemocnění. |
Arteriální hypertenze, těhotenství (první trimestr), srdeční selhání, arytmie, atrioventrikulární blokáda. |
Rychlá akce |
Nedoporučuje se pro dlouhodobé použití. |
|
Alupente |
Lék má výrazný bronchodilatační účinek. |
Bronchiální astma, emfyzém, obstrukční bronchitida. |
Tachyarytmie, akutní infarkt myokardu, tyreotoxikóza, diabetes mellitus. |
Alupent se úspěšně používá k úlevě od akutních stavů. |
Velký počet vedlejších účinků. |
|
Ginipral |
Lék má tokolytický účinek, snižuje tón myometria, spontánní kontrakce. |
Hrozba ukončení těhotenství. |
Tyreotoxikóza, ischemická choroba srdeční, akutní nedostatečnost jater nebo ledvin. |
Rychlá akce |
Velký počet vedlejších účinků. |